﻿干扰核酸生物合成的药物/抗代谢药内容简述

﻿干扰核酸生物合成的药物/抗代谢药

2019年资格考试备考阶段考生经常会有复习过的知识遗忘的问题，想要让学过的知识牢牢地记在脑子里就要进行多轮复习。树图思维导图小编为大家整理了“羟基脲药理作用/适应症介绍”内容，希望对大家有帮助！ 【羟基脲药理作用】 羟基脲能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。

羟基脲药理作用/适应症介绍

一.羟基脲片的药理作用： 1.对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML；医学/教育网整理搜集。 2.对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

羟基脲片的药理作用及药理毒理

2019年资格考试备考阶段考生经常会有复习过的知识遗忘的问题，想要让学过的知识牢牢地记在脑子里就要进行多轮复习。

羟基脲片的药理作用、药理毒理

羟基脲药理作用|适应症介绍：
【羟基脲药理作用】 羟基脲能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快，1小时血药浓度达峰值，6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。

羟基脲药理作用|适应症介绍

羟基脲介绍：
【羟基脲药理作用】 羟基脲能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快，1小时血药浓度达峰值，6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。

羟基脲药理作用|适应症|不良反应|药理介绍

硫脲类： 分类 （1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil） （2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carbimazole，甲亢平） 药理作用 1）抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及耦联，减少甲状腺激素的生物合成。

硫脲类

亚硝基脲类： 将β-氯乙基与亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。由于N-亚硝基的存在，使得与亚硝基的氮原子与相邻碳之间的键变得不稳定，在生理pH环境下易发生分解，生成亲核试剂与DNA发生烷基化，达到治疗的作用。在亚硝基脲类药物的上述作用机制中，亚硝基所表现的化学性质，也决定了其化学的稳定性。

亚硝基脲类

　　羟基的存在主要包括以下二点： 　　1.在无机物中 　　在无机物中，通常含有医学教育|网搜集整理羟基的为含氧酸或其的酸式盐。 　　含羟基的物质溶解于水会电离出氢离子，因此含羟基的物质水溶液多成偏酸性。

羟基的存在

【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。

保泰松及羟基保泰松

β－羟基丁酸测定： （1）概述：在酮体中β-羟基丁酸占78%，而且在糖尿病酮症发生早期，β-羟基丁酸就可有明显升高，此时乙酰乙酸尚无明显变化。

β－羟基丁酸测定

　　糖和苷的羟基反应包括醚化、酯化、缩醛（缩酮）化以及与硼酸的络合反应等。在糖及苷的羟基中最活泼的是半缩醛羟基，次之是伯醇羟基，再次是C2-OH.这是因为半缩醛羟基和伯醇羟基处于末端，在空间上较为有利；C2-OH则受羰基诱导效应影响，酸性有所增强。医学|教育网搜集整理在环状结构中横键羟基较竖键羟基活泼。

糖的羟基反应

β－羟基丁酸测定（3-Hydroxybutyrate，BHB） （1）概述：在酮体中β-羟基丁酸占78%，而且在糖尿病酮症发生早期，β-羟基丁酸就可有明显升高，此时乙酰乙酸尚无明显变化。

β－羟基丁酸测定概述

　　（1）刺激β细胞释放胰岛素。证据为：　　①此类药物仅对Ⅱ型糖尿病与糖耐量异常病人具有β-细胞部分功能者有效，对Ⅰ型糖尿病人β细胞贮备功能很差甚而不受葡萄糖刺激而分泌胰岛素者，往往无疗效或疗效不明显。　　②对切除胰腺的动物亦无效。医学`教育网搜集整理　　③口服磺脲类药物后血浆胰岛素升高。

磺脲类降血糖药的机理

保泰松和羟基保泰松

为了帮助广大考生顺利考过，树图思维导图小编为大家整理出“亚硝基脲类”知识点，相关内容如下： 将β-氯乙基与亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。由于N-亚硝基的存在，使得与亚硝基的氮原子与相邻碳之间的键变得不稳定，在生理pH环境下易发生分解，生成亲核试剂与DNA发生烷基化，达到治疗的作用。

亚硝基脲类--药物化学

树图思维导图整理了磺脲类降血糖药的作用如下，希望对考生有所帮助： 磺脲类降血糖药的作用： （1）刺激β细胞释放胰岛素。证据为： ①此类药物仅对Ⅱ型糖尿病与糖耐量异常病人具有β-细胞部分功能者有效，对Ⅰ型糖尿病人β细胞贮备功能很差甚而不受葡萄糖刺激而分泌胰岛素者，往往无疗效或疗效不明显。

磺脲类降血糖药的作用

　　氨乙异硫脲药物简介 　　【性状】 　　常用其双溴盐，为白色针状结晶性粉末，易溶于水，可溶于5％葡萄糖溶液。 树图思维导图收集整理　　【药理及应用】 　　本品在体内能释放具有活性的巯基而促进脑细胞代谢，能使外伤性昏迷病人迅速地恢复脑的功能，并有对抗中枢抑制药的作用。

氨乙异硫脲药物简介

抗肿瘤药之亚硝基脲类： 将β-氯乙基与亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。由于N-亚硝基的存在，使得与亚硝基的氮原子与相邻碳之间的键变得不稳定，在生理pH环境下易发生分解，生成亲核试剂与DNA发生烷基化，达到治疗的作用。在亚硝基脲类药物的上述作用机制中，亚硝基所表现的化学性质，也决定了其化学的稳定性。

抗肿瘤药之亚硝基脲类

乙卡脲的用法用量 注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 0.25g/次，从开始1次/日，逐渐增加至4次/日，4～6月为1疗程。

乙卡脲药理作用|用法用量

对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。

格列美脲片的药理学特性

　　定量方法： 一般有重量法、容量法、萤光法、比色法等。以比色法应用最广泛。主要原理是利用羟基蒽醌衍生物与碱液生成红色进行比色。且因游离的羟基蒽醌类一般生物活性较其甙类小、故要测定结合蒽醌的含量。

羟基蒽醌衍生物定量方法

很多考生对于中药化学：羟基蒽醌衍生物的定量方法了解的还不是很清楚，树图思维导图搜集整理相关内容提供如下，供有需要的考生朋友参考！ 定量方法：一般有重量法、容量法、萤光法、比色法等。以比色法应用zui广泛。主要原理是利用羟基蒽醌衍生物与碱液生成红色进行比色。

羟基蒽醌衍生物的定量方法

　　1.甲亢的内科治疗 　　适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年、术后复发及中、重度患者而年老体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾病的病人。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。经l-3个月后症状明显减轻，当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量，疗程1-2年。

硫脲类的临床应用

　　白色或微黄色粉末，常用作焙烤食品或油炸食品的抗氧化剂。　　特性：⑴对热相当稳定，在弱碱性条件下不易破坏，常采取与油共热后加入食品。　　⑵对动物脂肪的抗氧化作用强，对不饱和植物油脂抗氧化弱。　　⑶、可单独使用，与其它抗氧化剂混合使用有增效作用。

丁基羟基茴香醚(简称BHA)

　　保泰松及羟基保泰松的不良反应是医师需要了解的药理学知识，医学教育|网整理相关知识如下：
　　不良反应：10%～45%患者有不良反应，其中10%～15%患者必须停药，故不宜大量长期用药。
　　1.胃肠反应最常见为恶心、上腹不适、呕吐、腹泻。饭后服药可减轻。大剂量可引起胃、十二指肠出血、溃疡，与本药抑制PG合成有关。

保泰松及羟基保泰松的不良反应

　　10%～45%患者有不良反应，其中10%～15%患者必须停药，故不宜大量长期用药。 　　1.胃肠反应最常见为恶心、上腹不适、呕吐、腹泻。饭后服药可减轻。大剂量可引起胃、十二指肠出血、溃疡，与本药抑制PG合成有关。溃疡病者禁用。 　　2.水钠潴留保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的再吸收，引起水肿。

保泰松及羟基保泰松不良反应

　　在2008年中华医学会糖尿病学分会第十二次全国学术会议的两场卫星会上，与会专家对2型糖尿病（T2DM）的血糖控制与减少血管并发症的关系进行了热烈探讨，并着重回顾了近期的重要循证依据。

磺脲类药物临床地位再获肯定

酚羟基能不能发生水解反应，酚羟基可以电离，酚的官能团是羟基，具有酸性，酸性比碳酸弱，能与金属钠，强碱和盐反应。酚类在苯环上的氢原子易被取代，如与浓溴水反应，与醛发生缩聚反应。

酚羟基能发生水解反应吗

定量方法： 一般有重量法、容量法、萤光法、比色法等。以比色法应用最广泛。主要原理是利用羟基蒽醌衍生物与碱液生成红色进行比色。且因游离的羟基蒽醌类一般生物活性较其甙类小、故要测定结合蒽醌的含量。

定量羟基蒽醌衍生物的方法介绍

《药二》知识点：非磺酰脲类促胰岛素分泌药

有关有机化学，以下是小编整理的“有机化学：羟基的存在主要包括以下二点！”，具体内容如下，请考生查看！
1.在无机物中 在无机物中，通常含有医学教育|网搜集整理羟基的为含氧酸或其的酸式盐。 含羟基的物质溶解于水会电离出氢离子，因此含羟基的物质水溶液多成偏酸性。

有机化学：羟基的存在主要包括以下二点！

本局于1998年8月18日受理了请求人北京××生物工程新材料有限公司与被请求人陈××就 “羟基磷灰石的制备方法”专利申请权纠纷提出的调处请求，并于1998年12月10日进行了开庭审理。

羟基磷灰石的制备方法专利?申请权纠纷案

不适合服用磺脲类降糖药的病人有哪些？哪些病人不适合服用磺脲类降糖药？有什么方法可以有效预防对药物产生依赖性？相信这都是大家最想知道，最想了解的问题。下面树图思维导图小编为大家搜集整理了相关信息，希望对大家能有所帮助。 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药？ （1）采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

不适合服用磺脲类降糖药的病人有哪些

　　1．过敏反应 　　最常见，多为瘙痒、药疹等，少数伴有发热，发生此类反应应密切观察，多数情况下不需停药也可消失。 　　2．消化道反应 　　有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。 树图思维导图收集*整理　　3．粒细胞缺乏症 　　为严重不良反应，发生率约0．3％-0．6％。

硫脲类的不良反应与注意事项

磺脲类磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药...《2019执业药师考试资料：磺脲类》由树图网执业西药师考试网发布。

2019执业药师考试资料：磺脲类

磺脲类磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药...《2019年执业药师考试资料：磺脲类》由树图网执业西药师考试网发布。

2019年执业药师考试资料：磺脲类

　　磺脲类降血糖药的作用机理：　　（1）刺激β细胞释放胰岛素。证据为：①此类药物仅对Ⅱ型糖尿病与糖耐量异常病人具有β-细胞部分功能者有效，对Ⅰ型糖尿病人β细胞贮备功能很差甚而不受葡萄糖刺激而分泌胰岛素者，往往无疗效或疗效不明显。 　　②对切除胰腺的动物亦无效。 　　③口服磺脲类药物后血浆胰岛素升高。

磺脲类降血糖药的作用机理来源

距离2019年考试越来越近了，树图思维导图搜集整理了“格列美脲片的药理学特性”的内容，希望可以帮助考生顺利备考。 对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。

格列美脲片的药理学特性--临床药理

磺脲类磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药...《2020年执业药师考试资料：磺脲类》由树图网执业西药师考试网发布。

2020年执业药师考试资料：磺脲类

口服降血糖药|磺酰脲类|双胍类|胰岛素增效药要点： 1.磺酰脲类的作用、应用及不良反应 2.双胍类的作用、应用及不良反应 3.α-葡萄糖苷酶抑制药的作用、应用及不良反应 4.胰岛素增效药的作用与应用 （一）磺酰脲类——胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病。

口服降血糖药|磺酰脲类|双胍类|胰岛素增效药

口服降血糖药 要点 1.磺酰脲类的作用、应用及不良反应 2.双胍类的作用、应用及不良反应 3.α-葡萄糖苷酶抑制药的作用、应用及不良反应 4.胰岛素增效药的作用与应用 （一）磺酰脲类——胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病。

口服降血糖药/磺酰脲类/双胍类/胰岛素增效药

Feigl反应

　　香豆素的理化性质及提取与分离：
　　一、香豆素的理化性质
　　1.性状：游离的香豆素多数有较好的结晶，且大多有香味。香豆素中分子量小的有挥发性，能随水蒸气蒸馏，并能升华。

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