调脂药物主要有两大类：以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白为主者首推他汀类，如辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀等；降低甘油三酯为主者以贝特类为代表，如非诺贝特和诺衡等。它们是防治血脂异常的一线药物，又都具有增高高密度脂蛋白的作用，在我国已广泛应用。
他汀类可使血总胆固醇降低25％至35％，低密度脂蛋白减少30％至40％，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。如辛伐他汀每晚口服5毫克，约4周后疗效便很明显。普伐他订和氟伐他汀每晚服用10至20毫克。上述各药如服用一个月后效果不佳，可适当增量。
现代中药血脂康胶囊，经过临床及循证医学验证后。证明血脂康可防治动脉粥样硬化，使冠心病人的心肌梗塞发生率或复发率大为降低，脑卒中（中风）和死亡人数都明显减少，因而受到广泛好评。凡已患冠心病者，最好长期服用本类药物，使血总胆固醇控制在4.7毫摩尔／升以下。
血脂康的主要成分是洛伐他汀及12种他汀同系物，调脂作用强于洛伐他汀。血脂康除含有他汀类调血脂成份外，还含有8％的不饱和脂肪酸，其中亚油酸占48.13％，对高脂血症患者特别是高甘油三酯血症患者，有良好的降脂作用。血脂康中的甾醇可与胆固醇竞争吸收部位，干扰胆固醇的吸收，使外源性胆固醇吸收减少。
治疗心血管病服用血脂康后血清低密度脂蛋白浓度可明显降低，而且还具有显著的抑制血管平滑肌细胞增殖迁移的作用。
血脂康可抑制动脉粥样硬化的发展，改善血管内皮功能 减少黏附分子的生成。不饱和脂肪酸也可降低内皮细胞黏附分子的表达，起到保护血管内皮细胞的作用。二者的作用是临床应用血脂康预防和治疗冠心病、动脉粥样硬化的药理基础。血脂康还可提高血清一氧化氮（NO）水平。NO可维持血管舒张，抑制血小板聚集及平滑肌细胞增生，保护内皮细胞功能正常。
血脂康对正常胆固醇水平不稳定性心绞痛患者血管内皮细胞依赖性舒张功能有保护作用。对急性心肌梗死伴高脂症患者的临床观察发现，加服血脂康后，有关指标明显改善未见明显副作用。
贝特类可降低甘油三酯30％至40％，高密度脂蛋白上升20％至30％，是高甘油三酯血症的首选药物，其中以非诺贝特和诺衡为常用。
其他调整血脂药物还有比较常用的鱼油制剂，它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白，防治动脉粥样硬化与血栓形成，国产者以多烯康为代表。近年许多患者服用的美国深海鱼油与多烯康同类，并无特殊不同的功效，没有受到专家们的大力推荐。这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。至于过去常用的烟酸肌酸酯和许多以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证。难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。
值得注意的是调脂药物一般都需长期服用，有的甚至需终身服用。不同个体对同一药物的疗效及副作用有相当大的区别。在一个相当长的过程中，人体与自然环境之间的相互反应也是变化的。因此一般来说服药后1－3个月应复查血脂、肝及肾功能，还应定期复查。
血清肌酸激酶（CK）及血尿酸水平。常年服药时，可3-6个月复查一次。与此同时，应作有关的随诊观察，以便及时调整剂量或更换药物。血脂降到接近期望水平时，可适当减少剂量。治疗过程中，医务人员应经常督促与指导患者坚持调整饮食及改善生活方式，以期增进药物的疗效。
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