气管扩张药包括β2受体激动药(沙丁胺醇 、特布他林)、茶碱类(氨茶碱)和M受体阻断药(异丙托溴铵、氧托溴铵)。
β2受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生松弛支气管平滑肌作用。非选择性β受体激动药,平喘作用强大,但可引起严重的心脏不良反应。选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性,对β1受体的亲和力低,常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。这类药物主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。有注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等多种剂型可供临床选择。
茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高。主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时,易发生不良反应,应用时常须进行血药浓度监测。
吸入性抗胆碱药对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫酸沙丁胺醇一起使用均可奏效,具有扩张气管的作用。这类药物比短效β2受体激动药起效慢,对β2受体激动药耐受的病人有效,对老年性哮喘尤为适用,还可用于治疗因β受体被阻断药引起的支气管痉挛。
抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果,已成为平喘药中的一线药物。糖皮质激素是抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用的药物。长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。
哮喘时糖皮质激素有全身用药和吸入给药两种给药方式。全身给药易引起较多的严重不良反应。吸入给药在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身性药物的不良反应。吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。