肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1、心脏：作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是心脏作功显著增加，使心肌氧耗量增加，如剂量大或静脉注射过快，可引起心律失常，出现期前收缩（早搏），甚至引起心室纤颤。
2、血管：体内各部位血管的肾上腺素受体的种类（α1和β2）和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致。
以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管。
3、血压：治疗量时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高；由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。
一次给家犬静注1μg/kg，可使血压曲线呈双相反应。
4、平滑肌：肾上腺素兴奋支气管平滑肌的β2受体，强烈舒张支气管，并能抑制肥大细胞释放过敏活性物质，还能收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除支气管粘膜水肿，这些作用均有利于缓解支气管哮喘。
5、代谢：能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高20%～30%；在人体，由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。
肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。
