(1)影响药物的吸收、螯合、水解、吸附、影响胃排空,如含颠茄类生物碱的中药与洋地黄类强心苷合用,因前者可减慢胃排空和胃肠蠕动,使后者吸收增加,血药浓度增高,易致中毒。治疗冠心病用5%葡萄糖加丹参注射液、细胞色素C静脉滴注,因丹参酮含酚性成分,细胞色素C为含铁的络合物,故混用可使药液浑浊,妨碍吸收,影响疗效。四环素类抗生素,不宜与含有Ca 2+ 、Mg 2+ 等金属离子的中药、中成药同服,因四环素类药是氢化并四苯的衍生物,其分子中含有酰胺基和多个酚羟基,能与上述金属离子形成溶解度小,不易被胃肠道吸收的螯合物,使彼此吸收减少,疗效降低。
(2)影响药物的代谢,对肝药酶活性有影响的药物,一类为肝药酶诱导剂,一类为肝药酶抑制剂。卡马西平、灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等为肝药酶诱导剂,能使与之伍用的其他药物代谢加速,疗效降低。氯霉素、别嘌醇、酮康唑、氟喹诺酮类、西咪替丁等都是肝药酶抑制剂,能使与之伍用的其他药物代谢减慢,血药浓度升高,容易引起毒副作用。对与肝药酶有影响的药物联用时,用药的剂量、用药的时间间隔以及用药的先后顺序都将影响药动学过程。些都需要临床医师和临床药学工作者共同协作,加强研究,以获取有利于临床治疗的资料。含麻黄的中成药如大活络丸、半夏露冲剂等,与西药痢特灵、异烟肼等单胺氧化酶抑制剂合用,因单胺氧化酶抑制剂可抑制人体内的单胺氧化酶,使单胺类神经递质如去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺等不被破坏,而贮存于神经末梢内。当服用含麻黄中药时,麻黄中的麻黄碱不被破坏,随血液循环至全身组织,促使单胺类神经递质大量释放,可引起恶心、呕吐、腹痛、头痛、呼吸困难、运动失调、严重时可出现高血压危象和脑出血。
(3)影响药物的排泄,如阿司匹林、消炎痛可显著延长青霉素的半衰期;尿酸碱度影响药物的重吸收,酸化或碱化体液,促进药物的排泄。最常见的是酸化或碱化体液,如煅牡蛎、煅龙骨、硼砂等碱性较强的中药,以及以其为主要成分的中成药,与阿司匹林、胃蛋白酶合剂等酸性药物合用,发生中和反应,而使两种药物的排泄加快、疗效降低,甚至失去治疗作用。酸性中药乌梅、女贞子、五味子、山茱萸、山楂等,可酸化尿液,与碱性西药碳酸氢钠、氢氧化铝、碳酸钙、氨茶碱、氨基糖苷类抗生素、TMP、生物碱等合用时,因体液酸碱度而减少再吸收、促进有效成分的尽快排泄,使中西药物均失去一定疗效。几组不宜同时服用的中成药和西药喹诺酮类抗菌药物不能与牛黄解毒片合用。因牛黄解毒片能使喹诺酮类药物的生物利用度降低,从而降低其疗效。
机制:喹诺酮类抗菌药物可螯合二价和三价阳离子,不能与含有Ca、Mg、Zn离子的食品同服。牛黄解毒片由牛黄、大黄、黄柏、黄芩、连翘等配伍而成,内含硫酸钙,与喹诺酮类抗菌药物同服,钙离子与喹诺酮类抗菌药物可形成喹诺酮-钙络合物,溶解度下降,肠道难以吸收,降低疗效。两者不宜同服,必要时可间隔2~3h后分服。具有抗菌、抑菌的清热解毒中成药如清热解毒片、保婴散、穿心莲片不能与妈咪爱、乳酸菌素片合用治疗肠炎。结果疗效下降。机制:乳酸菌系活菌,在肠内分解糖类产生乳酸,降低肠液pH、抑制腐败菌的繁殖及防止蛋白质发酵,减少肠内产气。清热解毒片、保婴散、穿心莲片具有抑菌作用,在胃中就可将乳酸菌灭活,二者合用,可产生不良的相互作用。
牛黄解毒片与硫酸亚铁片合用:病者缺铁性贫血,给铁剂治疗。因咽喉肿痛,给予牛黄解毒片。后果:牛黄解毒片清热解毒作用显著下降。
机制:含有雄黄的牛黄解毒片与亚铁盐类药物同服,可使雄黄生成硫代砷酸盐,致疗效显著降低。其他含有雄黄的中成药牛黄消炎丸、六神丸、小儿化毒散等也不能同亚铁盐类药同服。
综上所述,了解中西药物配伍禁忌,才能避免不良反应的发生,真正发挥中西药联用的目的:相互协同、增强疗效、相互制约、降低毒副作用。中西药联合使用是一个比较复杂的问题,应当引起医务人员的重视。应了解组方中各种药物化学成分的性质及药理作用,进行最佳的配伍,避免不良的药物相互作用,以达到提高疗效,安全无害的目的。