可定与其他他汀类药物的不同思维导图

落魄潦倒

2023-02-21

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中药/药学理论

药学相关理论

临床药物治疗

可定

他汀类

药物

他汀类药物

　　1.可定是什么药？　　可定（瑞舒伐他汀）是3-羟基3-甲基异戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，属于通常所说的“他汀类”化合物。　　2.可定是如何发挥作用的？　　可定是每日口服一次的片剂，通过抑制HMG-CoA还原酶而发挥作用。HMG-CoA还原酶是胆固醇合成过程中的关键酶。体内的数胆固醇都是在肝脏内合成的。

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思维导图大纲

1.可定是什么药？

可定（瑞舒伐他汀）是3-羟基3-甲基异戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，属于通常所说的“他汀类”化合物。

2.可定是如何发挥作用的？

可定是每日口服一次的片剂，通过抑制HMG-CoA还原酶而发挥作用。HMG-CoA还原酶是胆固醇合成过程中的关键酶。体内的数胆固醇都是在肝脏内合成的。抑制HMG-CoA还原酶可减少肝脏合成胆固醇，进而降低血液中的胆固醇水平。

3.可定与其他他汀类药物有什么不同？

尽管所有他汀类药物在总体结构上相似，也都作用于相同的酶，但与现有的其它他汀类药物相比，可定具有重要的优势：

可定与现有的其它他汀类药物相比，可定能更大幅度地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL，“坏”胆固醇）水平

可定与现有的其它他汀类药物相比，可定能使更多的低密度脂蛋白胆固醇水平达到控制目标

可定在可应用的剂量范围内，可定能显著升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL，“好”胆固醇）水平

4.我们需要另一种他汀类药物吗？

尽管有大量令人信服的证据表明，使用他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇水平可以延缓动脉粥样硬化病变的进展，降低心血管疾病的风险，但大多数血脂代谢紊乱的患者并没有得到充分治疗。

即使是在接受降血脂治疗的患者中，大约有一半的人低密度脂蛋白胆固醇水平并没有达到治疗目标，说明他们需要更强效的降低低密度脂蛋白胆固醇水平的药物。

5.可定降低低密度脂蛋白胆固醇水平是否优于其它他汀类药物？

可定能有效降低大多数患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，是最有效的降低低密度脂蛋白胆固醇的药物。由16，000例患者参加的17项与阿托伐他汀比较的研究表明，可定降低低密度脂蛋白胆固醇水平的能力优于阿托伐他汀。

可定10毫克降低低密度脂蛋白胆固醇水平达46%，可使82%的患者达到低密度脂蛋白胆固醇治疗目标。在高危患者中，可定也显示出良好的疗效。

6.可定是更加有效的升高高密度脂蛋白胆固醇的药物吗？

与现有的其它他汀类药物不同的是，可定在各剂量下都能显著升高高密度脂蛋白胆固醇水平。

可定10毫克升高高密度脂蛋白胆固醇水平的能力显著高于阿托伐他汀10毫克，而且与阿托伐他汀20毫克、辛伐他汀20毫克和普伐他汀20毫克具有很好的可比性

可定20毫克升高高密度脂蛋白胆固醇水平的能力显著高于阿托伐他汀20毫克、40毫克和80毫克，显著高于辛伐他汀40毫克以及普伐他汀20毫克和40毫克

7.可定的耐受性好吗？

可定的耐受性良好，其安全性与现有的其它他汀类药物相似。自2003年上市以来，世界各地的临床应用经验充分证明了可定良好的效益风险比。全世界已有1，000多万患者接受了可定治疗。迄今，可定的处方量超过8，200万张。对于初次接受他汀类药物治疗的患者和以前使用其它他汀类药物而现在转为可定治疗的患者，通常推荐可定5毫克作为起始剂量。

8.可定在中国上市的剂量是什么？

可定在中国上市的剂量为5毫克、10毫克和20毫克。

1.GALAXY研究项目简介

GALAXY是一项在全球范围内开展的大型研究项目，该项目通过对他汀类药物的各项疗效进行研究，希望证明可定能够帮助患者延缓动脉粥样硬化病变的病情，并降低心血管疾病的危险。

GALAXY项目在全世界50多个国家纳入51，000多例患者进行研究。，项目中已经有10项研究完成，还有11项研究正在进行，其中有4项已经完成了患者入组。GALAXY项目中的其他研究也正在进行或将在近期开始。

为了验证可定对降低心血管疾病的发病率和死亡率能够起到积极作用，GALAXY项目中的研究主要集中在以下三个方面：

分析可定对致动脉粥样硬化血脂谱和炎症标志物的研究

分析可定对动脉粥样硬化影响的研究（减慢动脉粥样硬化病变的进展或逆转动脉粥样硬化斑块，其中包括ASTEROID和METEOR的研究）

分析可定对降低心血管疾病发病率和死亡率的研究

2.ASTEROID研究

ASTEROID研究（瑞舒伐他汀对血管内超声检测的冠状动脉粥样硬化病变的影响，全称A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular Ultrasound-Derived Coronary Atheroma Burden）是一项已经完成的为期104周的开放性、非对照研究，在507例冠状动脉造影显示有冠心病证据的患者中评价可定对逆转冠状动脉粥样硬化病变的作用。

ASTEROID研究的关键发现如下：

可定能使整个目标血管的粥样硬化病变体积百分比缩小0.79%

在整个目标血管中，可定能使粥样硬化病变的体积缩小6.8%

在目标血管病变最严重的节段，可定能使粥样硬化病变的体积缩小9.1%

这些变化中，伴有低密度脂蛋白胆固醇水平降低53%，高密度脂蛋白胆固醇水平升高15%

3.METEOR研究

METEOR研究（瑞舒伐他汀对颈动脉内膜中膜厚度的影响，全称Measuring Effects on Intima Media Thickness： an Evaluation Of Rosuvastatin）是一项为期24个月的随机、安慰剂对照研究，该研究在美国和欧洲8个国家展开，共入选了984例冠心病低危患者以及动脉粥样硬化亚临床症状患者，评价应用可定对颈动脉粥样硬化病变进展的影响。

METEOR研究是第一个证实可定对延缓动脉粥样硬化进展有积极疗效的研究。该研究的数据表明，可定每年能使患者平均最大颈动脉内膜-中膜厚度下降0.0014mm，而安慰剂组则会使颈动脉内膜-中膜平均最大厚度增加0.0131mm/年，该指标是动脉粥样硬化病变的标志。METEOR研究还显示，可定在降低颈动脉内膜-中膜平均最大厚度的同时，还能够降低低密度脂蛋白胆固醇水平48.8%，升高高密度脂蛋白胆固醇水平8.0%.

从明确有冠心病和冠心病发病高危人群中所进行的ASTEROID研究，到对有早期动脉粥样硬化症状和冠心病发病低危患者中所进行的METEOR研究，可定已经完成了对动脉粥样硬化一系列指标的研究，结果证实了可定对动脉粥样硬化病变具有显著的积极疗效。

第一课：中华文明的起源与早期国家思维导图