15 解热镇痛抗痛风思维导图

U349042650

2025-04-09

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15 解热镇痛抗痛风

药理作用和临床应用

芳基乙酸类

抗痛风药

解热镇痛抗痛风内容详述

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思维导图大纲

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解热镇痛思维导图模板大纲

概念

解热、镇痛作用，大多数药也有抗炎、抗风湿作用的药物，故又名解热镇痛抗炎药

归入非甾体类抗炎药

作用机制

PAF：血小板活化因子 5-HPETE：5-氢过氧化二十碳四烯酸 HX：羟基环氧素 LX：脂氧素 PGI2：前列环素 PG：前列腺素 TXA2：血栓素 A2LT：白三烯

PG

体温升高

致痛作用

参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛

.胃粘膜的保护因子

COX

抗炎

起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等

不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳

不是病因性治疗

镇痛

对轻中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效

不产生欣快感，无耐受性和成瘾性

解热

只降低发热者的体温，对正常体温无影响

非选择性COX抑制剂：

水杨酸类

阿司匹林(Aspirin，乙酰水杨酸)

口服吸收迅速，是最主要的给药途径。大部分在小肠吸收，吸收后迅速水解为水杨酸; ;d.大部分在肝内氧化代谢 ♪小剂量（1g以下），按一级动力学消除，t1/22~3h， ♪大于1g以上按零级动力学进行，t1/2 延长为15~30h； e.排泄受尿液pH的影响，碱性尿排出85％，酸性尿排出5％，碳酸氢钠促进排泄

药理作用和临床应用

1. 解热镇痛：（0.5g/次，tid）

降低发热者体温，不影响正常体温； 对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效；

2. 抗炎抗风湿：（3~5g/d，分4次饭后服用）

用作急性风湿热鉴别诊断药；

影响血小板功能

小剂量—血栓素—促血小板聚集、促血栓形成

大剂量—前列环素—抑制血小板聚集

治疗缺血性心脏病和心肌梗死、心绞痛等的血栓形成。预防用药可减少急性冠脉事件的发生，降低死亡率。

其他作用

儿童黏膜皮肤淋巴结综合征（川崎病）

不良反应

胃肠道反应

最常见。表现出上腹部不适、恶心、呕吐；直接刺激胃粘膜，高浓度刺激CTZ；较大剂量引起胃溃疡及无痛性胃出血；诱发机制是PGE1生成减少；米索前列醇可减少溃疡发生率；溃疡病人慎用。

凝血障碍

出血时间、凝血时间延长；抑制血小板聚集、抑制凝血酶原形成；禁用于肝损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏、血友病患者。

过敏反应

荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克、诱发哮喘--阿司匹林哮喘；用糖皮质激素缓解；禁用于哮喘、荨麻疹患者。

水杨酸反应

剂量＞5g/的，出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退--水杨酸反应。立即停药，碱化尿液促其排泄。

瑞夷（Reye）综合征：

病毒感染伴发热的青少年，服用阿司匹林后出现严重肝损害合并脑病，少见，可致死。 10岁以内病毒感染者禁用。

药物相互作用

阿司匹林与呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤竞争肾小管分泌，增加血药浓度

苯胺类

对乙酰氨基酚

非那西丁的活性代谢产物，又名扑热息痛；解热镇痛作用与阿司匹林相当，但几乎不具有抗炎抗风湿作用；临床用于感冒发热、关节痛头痛、神经痛、肌肉痛等；阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘的患者可用对乙酰氨基酚代替。短期应用不良反应少见。

吲哚类

吲哚美辛（indomethanic，消炎痛）

“30-50%患者用治疗量出现不良反应，20%必须停药”

芳基乙酸类

双氯芬酸

芳基丙酸类

布洛芬

烯醇酸类

毗罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康

吡唑酮类

保泰松：血浆蛋白结合率达90%。

羟布宗是保泰松的代谢产物

烷酮类

萘丁美酮

前药

异丁芬酸类

舒林酸

吲哚乙酸类衍生物，前药

选择性环氧合酶-2抑制药

两种COX在生理病理上的差别并不明显，其活性在很大程度上交错重叠。 COX1不仅为结构酶，也是诱导酶 COX2不仅是诱导酶，也是结构酶

塞来昔布：选择性COX-2抑制剂， COX-2:COX-1=375:1

尼美舒利：对儿童不良反应较严重。（口服制剂禁止用于12岁以下儿童）

抗痛风药

别嘌醇　

1.多用于慢性痛风。 2.痛风急性期禁用，

非布司他

2.适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

苯溴马隆

用于慢性痛风

秋水仙碱

是急性痛风性关节炎发作的一线用药

对慢性痛风无效

丙磺舒

.用于治疗慢性痛风

急性痛风期禁用

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