增加药物溶解度的方法（2）思维导图

旧人不归

2023-02-22

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中药/药学基础

无机化学

溶解度

执业药师

助溶

溶煤

混合溶剂

结构修饰

　　导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、助溶、结构修饰等知识。　　三、助溶作用　　助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。

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思维导图大纲

三、助溶作用

助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。

常用的助溶剂有以下几种。

（1）有机酸及其钠盐如苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等。咖啡因与助溶剂苯甲酸钠形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度由1：50增大到1：1.2。

（2）酰胺类如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。茶碱与助溶剂形成氨茶碱，溶解度由1：120增大到1：5.

（3）无机盐类如硼砂、碘化钾等。如以碘化钾为助溶剂，能与碘形成络合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。

常用难溶性药物及其应用的助溶剂如下：

药物助溶剂

碘：碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮

咖啡因：苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺

可可豆碱：水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺

茶碱：二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠

盐酸奎宁：乌拉坦，尿素

核黄素：苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦

安络血：水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺

氢化可的松：苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺

链霉素：蛋氨酸，甘草酸

红霉素：乙酰琥珀酸酯，Vc

新霉素：精氨酸

四、改变溶媒或选用混合溶剂

某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增大。例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。

在液体制剂中，经常采用混合溶剂，以改变溶剂的极性，使难溶性的药物或制成盐类在水中不稳定的药物得以溶解。混合溶剂是指能与水任意比例混合，与水分子能以氢键结合，能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等。通常，药物在混合溶剂中的溶解度，与在各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶。这种混合溶剂称潜溶剂。如：甲硝达唑在水中溶解度为10%（W/V），但在水-乙醇中，溶解度提高5倍。

潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解。另外，潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

五、药物分子结构修饰

将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在水中的溶解度。引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多元醇或糖基等。例如，樟脑在水中微溶（1：800），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低。维生素K3（甲萘醌）在水中不溶，引入亚硫酸氢钠（-SO3HNa），制成亚硫酸氢钠甲萘醌后，溶解度增大为1：2。

但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。

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