白色结晶性粉末。无臭、无味。难溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯及稀盐酸。溶于无水乙醇(0.5%~1%)、丙二醇(1%)、热酒精,易溶于碱性水溶液及浓矿酸中。
本药为中枢兴奋药。其中枢兴奋作用温和,强度介于苯丙胺与哌甲酯之间,约相当于咖啡因5倍。此外,尚具有弱拟交感作用。本药用于治疗轻微脑功能失调(多动综合征,简称mbd)已多年。国内临床用于208例mbd,结果表明,治疗有效率为94.2%。有效者只需每日用药1次。在连续应用突然停药后,未见依赖性或戒断症状,仅见mbd症状有不同程度恢复。匹莫林治疗mbd的机制不详。不少学者指出,mbd儿童不仅可发生在解剖基础脑损伤上,也可发生在生化异常基础上。而最大可能是一种累及去甲肾上腺素(na)的代谢障碍,表现na功能低下。临床研究表明,用本品治疗后,当尿中na含量明显升高至接近正常时,临床疗效就较显著;相反,治疗后尿na含量无变化或增加不明显时,则临床疗效差。因此,认为匹莫林的治疗mbd作用似与其提高中枢na的含量,补充na不足有关。本品临床尚试用于治疗遗传过敏性皮炎,疗效为85%。口服后约20~30分钟出现作用,2~4小时血药浓度达高峰。半衰期约为12小时。多次给药后经2~3日,可达稳态血药浓度。主要经肾排出,24小时内自尿排出75%,约43%以原形排出。现多用于:①治疗轻微脑功能失调。②治疗轻度抑郁症及发作性睡眠病。③治疗遗传过敏性皮炎。
(1)轻度脑功能失调 口服,每日晨1次服20mg.一般剂量不超过60mg.另据国外报道,本品有效剂量一般为每日56mg(25~75mg),最大剂量为每日112.5mg,低于50mg往往无效。一般生效时间在用药后第3~4周。但国内应用本品发现,6岁以上儿童每早1次服用40mg左右,常在2~3日即生效。
(2)遗传过敏性皮炎 从每日服1片(20mg)开始,每2~3日递增1片,至止痒或日剂量至4片为止。每周用6日,停用1日,共2周。
(1)失眠为最常见的副作用,多在治疗初期尚未出现疗效之前发生。大多数为一时性,继续用药或减量可自行消失。为避免失眠,通常午餐后不再服药。
(2)治疗开始数周内可出现食欲减低并伴有体重减轻,但多数为一时性的。
(4)对儿童进行短期治疗时,不失为安全有效的药物,但对6岁以下儿童的安全性,尚无足够资料证实。因此,通常应避免用于6岁以下儿童。长期用药对儿童的影响,尚需积累更多临床资料。
(5)肝、肾有明显损害者,应慎用本品,一般在治疗前应检查肝功能,治疗过程中应注意复查。
(6)根据实验证明,大鼠使用本品后死胎发生率增加,而幼鼠出生后成活率降低。虽临床尚无引起畸胎的报道,但孕妇及乳母使用时应慎重。
(7)其他副作用有:眼球震颤及运动障碍,偶见头痛、头昏、恶心、胃痛、皮疹、嗜睡、烦躁不安、易激动及轻度抑郁等,减量或停药可消失。