钙通道阻滞剂(CCB)降压作用主要通过阻滞细胞外钙离产(Ca2+)经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋一收缩耦联,降低阻力血管勺收缩反应性。钙通道阻滞剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AII)和α1能受体的缩血管效应,减少子小管钠重吸收。
根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙通道阻滞剂分为二氢吡啶医|学教育网搜集整理
类和非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者有维拉帕米和地尔硫卓。根据药物作用持续时间,钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。长效钙通道阻滞剂包括长半衰期药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平和乐卡地平;缓释或控释制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。
钙通道阻滞剂降压起效迅速而强力,降压疗效和降压幅度相对较强,短期治疗一般能降低血压10%~15%,剂量与疗效呈正相关关系,疗效的个体差异性较小,与其他类型降血压药物联合治疗能明显增强降压作用。除心力衰竭外,钙通道阻滞剂较少有治疗禁忌证,对血脂、血糖等代谢无明显影响,长期控制血压的能力和服药依从性较好。相对于其他种类降血压药物,钙通道阻滞剂还具有以下优势:在老年患者有较好的降压疗效;高钠摄入不影响降压疗效;非甾体抗炎药不干扰降压作用;在嗜酒的患者也有显著降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗时还具有抗动脉粥样硬化作用。
主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强,尤其是使用短效制剂,引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性,不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。