掌握药物的量效关系及主要术语:量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.量效关系:药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。
浓度-效应关系:药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
(1)量反应:药理效应强弱有的是连续增减的量变,如血压升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。
(2)质反应:有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2.最小有效量(阈剂量或阈浓度):刚引起药理效应的剂量。
3.极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)。
5.治疗量:指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
8.致死量:超过中毒量,引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围,在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果,医生应负法律责任。
9.效价强度:药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
10.效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。
11.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离。
12.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)表示。
13.半数有效量(ED50):是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量,用半数有效浓度(EC50)表示。
14.治疗指数:半数致死量和半数有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相对安全性越大,反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。
15.安全范围:是ED95~TD5之间的距离,其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。
16.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于1,安全系数较大;比值小于1,安全系数小。