激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh
完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> Ri,足量使完全转为Ra ,产生Emax;α=1;
部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜 首关效应/首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。
血液中:药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运,是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结合部位上,药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
组织中:肾毛细血管内皮膜孔大,肝静脉窦缺乏完整的内皮—药物从肾、肝消除—药物中毒时肝肾器官首先受累;是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果,例如脂肪;多是一种贮存现象。 生物转化:代谢或药物转化。药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排除体外。 I相反应(phase I reactions):氧化、还原、水解(多数丢失活性或产生活性、毒性)