乌头蜜制最早由汉代张仲景提出,唐、宋、明、清的许多医书和本草书籍上也都曾有过乌头蜜制的记载。研究表明,乌头对由环磷酰胺引起的遗传损伤有明显的抑制作用,乌头经蜜制后其抗突变性有一定增强。为从众多工艺中筛选出乌头蜜制最佳炮制法,北京中医药大学中药学院对川乌蜜制进行了系统研究。结果发现,蜜煮生川乌为乌头蜜制最佳方法。医学教.育网搜集整理
本研究分别采用药典法制川乌、蜜煮制川乌、蜜炙生川乌I、蜜炙生川乌Ⅱ、蜜烘生川乌、蜜煮生川乌、蜜酒蒸川乌片、蜜蒸川乌片八种方法对川乌进行了制备,并分别测定总生物碱、乌头碱、美沙乌头碱、海帕乌头碱的含量。
结果表明,在不同的蜜制工艺中,总工时最长的是蜜煮制川乌,为72小时,最短的是蜜煮生川乌,不到8小时,其他蜜制法虽然加热时间短,但由于有软化、闷润过程,需要的总工时较长,在33~51小时之间。蜜煮生川乌是在煎煮过程中吸蜜,因此吸蜜效果好,润蜜均匀,其他蜜制法吸蜜效果差。药典法制川乌的收得率最低,为 76.4%,蜜煮生川乌的收得率最高,达到97.6%,其他蜜制品收得率多在90.0%左右,其收得率高低与炮制过程中因浸泡、煎煮等使水溶性成分损失有关。蜜煮生川乌与药典法制川乌均为黑褐色,并微有麻辣感,符合传统质量要求。
各炮制品除蜜煮制川乌外总生物碱含量均达到药典规定的大于 0.2%的要求,但较生品有所降低。与生品相比,蜜煮制川乌总生物碱的损失率最高,为97.86%,药典法制川乌的损失率为69.32%。蜜煮生川乌的损失率较低。
双酯型生物碱是乌头中既有毒又有效的成分,炮制后其含量均较生品有昕下降,故毒性降低。与生品相比,药典法制川乌的降低率为51.68%;蜜煮制川乌的降低率为98.76%,该方法使药物毒性和药效均丧失。蜜煮生川乌双酯型生物碱含量适中。
研究人员指出,乌头用于抗癌止痛时,若选用蜜煮制川乌,其总碱和双酯型生物碱几乎损失殆尽,这必然会影响其临床疗效。而经筛选得到的蜜煮生川乌法,炮制工艺简单,总工时较短,吸蜜效果好且收得率高,其传统饮片质量与药典法制川乌基本一致,且总碱含量比药典法制川乌高 27.40%,双酯型生物碱含量较生品降低46.60%,比药典法制川乌高 10.52%,能够达到降毒存效的目的。因此,从保证临床用药的安全有效来考虑,川乌的蜜制方法以蜜煮生川乌为佳。