润滑剂是指能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦力的辅料,以防止摩擦力大而使压片困难;润滑剂可使压片时压力分布均匀,并使片剂的密度均匀;将片剂由模孔中推出所需之力减小。
当原料在模孔中被压缩时,由于力的传递,迫使原料与模孔壁紧密地接触并作相对运动时,因而产生摩擦力,润滑剂能在模孔壁上形成的一层润滑剂薄膜,所以能降低摩擦力。
润滑剂的另一作用是改善片剂的外观,使片剂表面光亮、平整。
固体粉末状润滑剂应磨为细粉,应能通过细筛(例如200目筛),因为润滑作用与润滑剂的比表面有关。某些润滑剂与颗粒混合时,因混合时的剪切作用,可使其比表面增加,因此应控制混合的条件,硬脂酸镁即如此。
(1)疏水性润滑剂常用的润滑剂多不溶于水,而且多数有较强的疏水性,例如硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙等等。国内最常用硬脂酸镁为润滑剂,其润滑作用良好,可显著地降低片剂的推片力,并有防止粘冲作用,可显著改善片剂的外观。本品有较强的疏水性,接触角为121°,如使用不当,可使片剂的疏水性增强,影响水润湿片剂,影响片剂的崩解和药物的溶出度;本品还影响片剂的硬度等。本品的用量一般应为0.1%~0.5%,硬脂酸钙等的性质与硬脂酸镁相似。硬脂酸也有良好的润滑作用,但较硬脂酸镁稍弱,本品也有较强疏水性,但其接触角较硬脂酸镁等小(980),对片剂成型及崩解和药物溶出的不良影响相对较小;市售硬脂酸均呈块状,不易直接磨为细粉,可先破碎为小块并混入适量滑石粉后,较易打成细粉;本品为脂肪酸,可能与碱性药发生反应。
其它如液状石蜡、石蜡、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯等也可用为润滑剂。要注意烃类化合物的疏水性极强,应慎用。
(2)水溶性润滑剂为制成溶液片(或泡腾片、分散片)等,为了不妨碍片剂崩解,研究和寻找水溶性润滑剂,一直受到人们的重视,可供选用的水溶性润滑剂如下:硼酸、苯甲酸钠、醋酸钠、氯化钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、聚乙二醇4000或6000。
聚氧乙烯单硬脂酸酯(Myrj53及51)和聚氧乙烯月桂醇醚(Byrj35)等也可用为润滑剂,其用法是溶于丙酮后喷入干颗粒,混匀后挥散丙酮。医学`教育网搜集整理此类化合物也具有表面活性。蔗糖脂肪酸酯中亲脂性较强的产品以及泊罗沙姆(Poloxamer)等均可用为润滑剂。