指在胃液中不溶,但可在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。
(1)虫胶(shellac) 本品不溶于胃液,但在pH6.4以上的溶液能迅速溶解,可制成15%~30%的乙醇溶液包衣,并应加入适宜的增塑剂如蓖麻油等。应用中应注意包衣层的厚度,太薄不能对抗胃液的酸性,太厚则影响片剂在肠液中的崩解。本品溶解所需pH值高,使用不当,影响片剂质量;本品因来源不同,其性能有差异,近年应用已较少。
(2)醋酸纤维素酞酸酯(CAP) 本品可溶于pH6.0以上的缓冲液中,医学教育|网搜集整理是目前国际上应用较广泛的肠溶性包衣材料。本品为酯类,应注意贮存,否则易水解,水解后产生游离酸及醋酸纤维素,在肠液中也不溶解。本品曾在国内广泛应用,后因稳定性问题使其推广受到限制,本品仍为较好的肠溶性成膜材料。
(3)丙烯酸树脂 肠溶性的丙烯酸树脂在国内已生产,是甲基丙烯酸—甲基丙烯酸甲酯的共聚物,因两者比例不同而分为Ⅱ号(Eudragit Ll00型)和Ⅲ号(Eudragit Sl00型)。此类树脂在胃中均不溶解,但在pH6或7以上缓冲液中可以溶解,安全无毒,本品的玻璃转变温度高,形成的膜的脆性较强,应添加适宜的增塑剂。近年报道,呋喃坦啶片用本品包衣,其溶出度虽符合规定,但人体内生物利用度却显著低于用羟丙基甲基纤维素酞酸酯包衣者;研究证明本品的游离膜在pH6.0或7.0以上的缓冲液中溶解较慢。
(4)羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP) 本品载于U.S.P等很多先进国家的药典。本品不溶于酸性溶液,但可溶于pH5~5.8以上的缓冲液中。本品的成膜性能好,膜的抗张强度大;安全无毒;本品亦为酯类化合物,但其稳定性较CAP好;可在小肠上端溶解,试用于呋喃坦啶片,证明其生物利用度高。
(5)醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS) 为优良的肠溶性成膜材料,医学教育|网搜集整理稳定性较CAP及HPMCP好。