利血平降压作用的机理主要是它使交感神经传导递质（去甲肾上腺素）在交感神经节后纤维末梢的储存减少以至耗竭，当交感神经冲动到达神经末梢时，因为足量的递质释放，则交感神经的传导受阻，不能发挥其收缩血管及兴奋心脏的作用，致使外围血管阻力下降，心率减慢，血压下降。医|学教育网搜集整理利血平在中枢释放去甲肾上腺素，激动α2受体产生降压作用。利血平不易发生不良反应，作用缓慢、温和而持久，所以有些国家常用它治疗轻度到中度的高血压，但有些国家很少应用。它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪梦、精神错乱及帕金森综合征。其他不良反应则为副交感神经占优势的症状，如鼻充血、鼻阻、唾液分泌过多、腹泻、胃肠道运动亢进及胃酸分泌增多可形成溃疡。过敏反应很不常见。关于致癌作用尚有争议，有报告由于它使催乳素分泌增多，可能对乳腺癌生成起作用，但这组病例不多，对其真实性也值得怀疑。一组2000例高血压妇女，其中450例曾用利血平治疗，与相适应的对照相比，未发现利血平与乳腺癌有关联。另一组782例乳腺肿瘤患者，询问她们的用药史，也未发现有何联系。
常见有轻度的心动过缓。可发生体位性低血压。大剂量注入此药可发生低血压及循环性休克，可诱发心衰或使心衰加重。
鼻充血及鼻塞是最常见的不良反应，并常发生在用药后1个月之内，医|学教育网搜集整理但也可发生在治疗期的任何时间。应用拟交感神经药可缓解鼻充血，但有致高血压恶化的危险。
常见明显的镇静和嗜睡，特别是大剂量之时。在开始治疗时就是小剂量也常出现怪梦或恶梦；可出现精神敏感性减低或不能集中。时有报告发生精神忧郁症，甚至自杀或企图自杀。这些不良反应是剂量依赖的，如每天剂量在0.5mg以下，常不发生这些症状，停药后这些症状可消失。大剂量利血平，偶可发生锥体外症状，甚致出现典型的帕金森综合征；有报告大剂量注射此药后发生脑水肿及木僵。1例51岁高血压患者每天服此药0.25mg，临床效果很好，应用氙吸入法测量脑血流量，发现比正常人为低，停药后则恢复正常。
口服此药常发生口干，可发生食欲增进及体重增加或食欲减退、恶心、呕吐、肠痉挛及腹泻，这是由于副交感神经活性失去对抗之故。此药可使胃酸分泌增多并可诱发或加重溃疡病导致胃肠道出血，特别是大剂量注射时更易出现。有报告发生急性十二指肠表在性溃疡伴大量出血者。
应用利血平可发生尿频、性欲减退及射精紊乱，偶可发生阳萎。应用此药的患者在行前列腺摘除时，术中或术后易发生大出血。
应用此药治疗可发生体液潴留及体重增加，因之最好与利尿药合用。此药使催乳激素分泌增多，可出现乳溢、男性乳房女型化，停药后渐恢复。
此药可通过胎盘进入胎儿循环，因之母亲应用此药可导致胎儿鼻粘膜充血、鼻堵塞及气管和支气管分泌物增多，可发生呼吸困难及呼吸道阻塞而危及胎儿生命，这些症状在娩出后1周内自然消失。此外新生儿可出现心动过缓、肌张力减低、嗜睡及体温低。
有精神抑郁史或消化性溃疡的患者禁用此药。充血性心衰患者及肥胖者是相对的禁忌症医|学教育网搜集整理。
1例6岁女孩误服利血平32片（每片0.25mg），呈昏睡状态，叫之能应、疲倦、颜面潮红、结膜充血、瞳孔缩小、光反射正常。无紫绀、心率100次、血压76/50mmHg、心音正常。肺清晰。肝肋下1cm、软、无压痛，脾未触及。深浅反射未引出，无病理反射。经洗胃及支持治疗后患儿恢复。
利血平干扰尿中17羟及17酮的测定而致有假性低值。它使尿中儿茶酚胺、3-甲氧4-羟扁桃酸（VMA）及5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）轻度增高或减少，但常无临床意义。
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