崩解剂(disintegrants)是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
(2)羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium,CMS-Na):是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂。价格亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
(3)低取代羟丙基纤维素(L~HPC):这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~l5%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%.
(4)交联聚乙烯比咯烷酮(cross—linked polyvinylpyrrolidone,亦称交联PVP): 白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。
(6)泡腾崩解剂(effervescent disintegrants):泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮造成崩解剂失效。