苯乙胺类拟肾上腺素药思维导图

不爱计较

2023-02-21

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中药/药学理论

药学实践能力

西药综

苯乙胺类

肾上腺素药

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代谢：单胺氧化酶（mao）催化氧化，还可经儿萘酚o-甲基转移酶（comt）催化。构效关系： 1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。 2、苯环上3，4位二羟基比含4-oh好，但不能口服，3位取代可口服。 3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般r构型有较大活性。

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思维导图大纲

构效关系：

1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。

2、苯环上3，4位二羟基比含4-oh好，但不能口服，3位取代可口服。

3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般r构型有较大活性。4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：（r）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚

左>右r性质：水液室温或加热易消旋化，ph4以下速度加快。收缩血管，抗休克、局部止血肾上腺素（a、）：（r）-4-【2-（甲氨基）-1-羟基乙基】-1，2-苯二酚盐酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐

fecl3墨绿作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：4-【（2-异丙胺基-1-羟基）乙基】-1，2-苯二酚盐酸盐左>右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。盐酸去氧肾上腺素（a）：（r）-（-）4-a-【（甲氨基）甲基】-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底克仑特罗（2）：a-【（叔丁胺基）甲基】-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐

显芳伯胺反应盐酸特布他林（2）：a-【（叔丁胺基）甲基】-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性2-受体激动剂沙丁胺醇（舒喘灵）（）：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇

fecl3紫色盐酸氯丙那林（2）：a-【【（1-甲基乙基）氨基】甲基】-2-氯-苯甲醇盐酸盐fecl3反应：去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）

苯异丙胺类拟肾上腺素药：

盐酸麻黄碱：（1r，2s）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

碱性强（a、）2个手性c，只有（-）麻黄碱（1r，2s）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。

性质：

1、氨基醇结构：水液加cuso4+naoh，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。

2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。盐酸伪麻黄碱：（1s，2s）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。

两者区别：

1、水溶性：麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。

2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。

3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，cuso4成黄色铜盐。盐酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a-受体激动剂，收缩血管、升压作用：低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。重酒石酸间羟胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇a-受体激动剂酚羟基作用：适用于各种休克及手术时低血压。

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