1.抗癌作用：癌症是发达国家的第二位重要死因，而营养是与癌症危险性相关的主要外源性因素，在各种癌症类型中有三分之一与营养因素有关。有些营养因素可以降低癌症的发病率，但有些可能会增加癌症发生的危险性。蔬菜和水果中所富含的植物化学物多有防止人类癌症发生的潜在作用，大约有30余种植物化学物质在降低人群癌症发病率方面可能具有实际意义。欧洲一些国家坚持推荐食用蔬菜、水果和富含纤维的谷类食品，结果明显降低了胃癌的发生率。鉴于植物性食品具有潜在的预防癌症的生物活性，目前这些国家的食品法典委员会推荐将蔬菜和水果的每日消费量增加5倍。
癌症的发生是一个多阶段过程，植物化学物几乎可以在每一个阶段抑制肿瘤的发生。从不同的实验系统（离体、动物、人）可获得有关蔬菜、水果以及提取的植物化学物的抗癌作用资料。在动物实验中，给动物喂饲某些植物性食物或为得到剂量-效应关系而直接给予提取的植物化学物，均获得了植物化学物可抑制自发性肿瘤和化学物诱导性肿瘤的证据。但值得指出的是人群研究，特别是流行病学的干预试验或生物标记的相关研究将会具有更重要的意义。
致癌物（如亚硝胺）通常是以未活化的形式被摄入体内。Ⅰ相酶（如依赖于单加氧酶的细胞色素P450）介导的内源性生物活化是致癌物与DNA相互作用产生遗传毒性的先决条件；而Ⅱ相酶，如谷胱甘肽-S-转移酶（GST）通常对已活化的致癌物发挥减毒作用。植物化学物（如芥予油苷、多酚、单萜类、硫化物等）通过抑制Ⅰ相酶和诱导Ⅱ相酶来抑制致癌作用，如十字花科植物提取的芥子油甙的代谢物莱菔硫烷可活化细胞培养系统中具有去毒作用的Ⅱ相酶-苯醌还原酶；在人体试食试验中，每日食用300g布鲁塞尔芽甘蓝可增加男性的GST活性，但对女性无作用。
某些酚酸可与活化的致癌剂发生共价结合并掩盖DNA与致癌剂的结合位点，这种作用机制可抑制由DNA损伤所造成的致癌作用。
现已证实植物雌激素对机体激素代谢有影响。动物实验表明，植物雌激素和芥子油苷的代谢物吲哚-3-甲醇（I3C）可影响机体雌激素的代谢。已知雌激素对某些肿瘤生长有轻度促进作用，而植物性雌激素在人肝脏可诱导性激素结合球蛋白（SHBG）的合成，这样就可增加雌激素与该种转运蛋白的结合，从而降低雌激素促肿瘤生长的作用。
植物化学物抗癌作用的另一可能机制是调节细胞生长（增生），如莱姆树中的单萜类可减少内源性细胞生长促进物质的形成，从而阻止对细胞增生的异常调节作用。次级胆汁酸可因具有促进细胞增生的作用而有利于促进结肠癌的发生，而植物化学物也能对次级胆汁酸这类代谢产物的内源性形成产生影响。另外，植物固醇、皂甙和植物雌激素等植物化学物还具有减少初级胆汁酸合成的作用，并可抑制它们向次级胆汁酸的转化。
大豆中存在金雀异黄素亦称染料木黄酮和植物雌激素，食用大豆食品后在人体内可检出上述物质。在离体条件下已发现它们可抑制血管生长，并对肿瘤细胞的生长和转移也有抑制作用。
2.抗氧化作用：癌症和心血管疾病的发病机制与反应性氧分子及自由基的存在有关。人体对这些活性物质的保护系统包括抗氧化酶系统如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧物酶（GSH-Px）、内源性抗氧化物（尿酸、谷胱甘肽、α-硫辛酸、辅酶Q10等）及具有抗氧化活性的必需营养素（维生素E和维生素C等）。现已发现植物化学物，如类胡萝卜素、多酚、植物雌激素、蛋白酶抑制剂和硫化物等也具有明显的抗氧化作用。
某些类胡萝卜素，如番茄红素和斑蝥黄与β-胡萝卜素相比，对单线态氧和氧自由基损伤具有更有效的保护作用。在植物源性食物的所有抗氧化物中，多酚无论在数量上还是在抗氧化作用上都是最高的。血液中低密度脂蛋白胆固醇浓度升高是动脉硬化症发生的主要原因，但低密度脂蛋白胆固醇只有经过氧化后才会引起动脉粥样硬化。有报道红葡萄酒中的多酚提取物以及黄酮醇（槲皮素）在离体实验条件下与等量具有抗氧化作用的维生素相比，可更有效地保护低密度脂蛋白胆固醇不被氧化。
某些种类的蔬菜对DNA氧化性损伤具有保护作用，以尿中排出的8-氧-7，8-二氢-2-脱氧鸟苷作为生物标志物可以检测出DNA的氧化性损伤。如前所述，每天食用300g布鲁塞尔芽甘蓝共3周的人群，与同样时间内每日食用300g无芥子油苷蔬菜的人群相比可明显降低DNA的氧化性损伤，人体每天摄入具有抗氧化作用的必需营养素只有1OOmg，然而每天摄入的具有抗氧化作用的植物化学物却超过了1g，这就说明并强调了植物化学物作为抗氧化剂对降低癌症发生危险性的潜在生物学作用及多吃蔬菜和水果的重要意义。
3.免疫调节作用：免疫系统主要具有抵御病原体的作用，同时也涉及在癌症及心血管疾病病理过程中的保护作用。迄今为止，已进行了很多有关多种类胡萝卜素对免疫系统刺激作用的动物实验和干预性研究，其结果均表明类胡萝卜素对免疫功能有调节作用。但其他植物化学物对免疫系统功能的影响，目前只作了较小范围的研究。对类黄酮的研究几乎全部是在离体条件下进行的，多数研究表明类黄酮具有免疫抑制作用；而皂苷、硫化物和植酸具有增强免疫功能的作用。由于缺少人群研究，目前还不能准确对植物化学物影响人体免疫功能的作用进行评价，但可以肯定类胡萝卜素及类黄酮对人体具有免疫调节作用。
4.抗微生物作用：自古以来，某些食用性植物或调料植物就被用来处理感染。后来由于磺胺及抗生素的发现以及它们成功的抗感染作用，人们降低了从食物中寻找具有抗感染作用的植物成分的兴趣。但近年来，考虑到化学合成药物的副作用，又重新掀起了从植物性食物中提取具有抗微生物作用成分的热潮。
早期研究已证实球根状植物中的硫化物具有抗微生物作用。蒜素是大蒜中的硫化物，具有很强的抗微生物作用。芥子油苷的代谢物异硫氰酸盐和硫氰酸盐同样具有抗微生物活性。混合食用水芹、金莲花和辣根后，泌尿道中芥子油苷的代谢物能够达到治疗尿路感染的有效浓度，但单独食用其中一种则不能达到满意的疗效。
在日常生活中可用一些浆果，如酸莓和黑莓来预防和治疗感染性疾病。一项人群研究发现，每日摄入300ml酸莓汁就能增加具有清除尿道上皮细菌作用的物质，可见经常食用这类水果可能同样会起到抗微生物作用。
5.降胆固醇作用：动物实验和临床研究均发现，以皂苷、植物固醇、硫化物和生育三烯酚为代表的植物化学物具有降低血胆固醇水平的作用，血清胆固醇降低的程度与食物中的胆固醇和脂肪含量有关。曾有人用提取的植物固醇，如β-谷固醇治疗高胆固醇血症，取得一定效果。以皂苷为例，植物化学物降低胆固醇的作用机制可能如下：皂苷在肠中与初级胆酸结合形成微团，因这些微团过大不能通过肠壁而减少了胆酸的吸收，使胆酸的排出增加；皂苷还可使内源性胆固醇池增加初级胆酸在肝脏中的合成，从而降低了血中的胆固醇浓度。此外，存在于微团中的胆固醇通常在肠外吸收，但植物固醇可使胆囤醇从微团中游离出来，这样就减少了胆固醇的肠外吸收。
植物化学物可抑制肝中胆崮醇代谢的关键酶、其中最重要的是羟甲基戊二酸单酰CoA还原酶（HMG-CoA），其在动物体内可被生育三烯酚和硫化物所抑制。据报道在动物实验中，花色素中的茄色苷和吲哚-3-甲醇也有降胆固醇作用。这些实验结果使用的均是植物化学物单体，而植物性食物中还存在诸如膳食纤维等其他的降胆固醇物质，因此将这些实验结论直接外推用于人尚需慎熏考虑。
植物化学物所具有的其他促进健康的作用还包括调节血压、血糖和血凝以及抑制炎症等作用。
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