补血敛阴可用于血虚、月经不调、痛经、崩漏等病症，多与当归、熟地等同用，方如四物汤。还可用于表虚自汗，多与桂枝同用，以调和营卫。亦常用于治疗盗汗。
柔肝止痛用于肝气不和所致的胸、胁、胃、腹疼痛，常与柴胡、香附等解郁药同用，方如柴胡疏肝散。还可用于脘腹疼痛，常与甘草配伍，方如芍药甘草汤。用于泻痢腹痛，多与黄芩、黄连、木香等同用，方如芍药汤。
养阴平肝主要用于肝阴不足、肝阳上亢引起的头痛、眩晕等病症，多与生地、石决明、勾藤、菊花、夏枯草等同用，方如羚羊勾藤汤。
养血荣筋可用于肝血不足，筋失荣养，出现四肢拘挛、关节僵硬、屈伸不利等病症，多与苡仁、伸筋草、桑寄生、地龙、鸡血藤等同用。因酸能软坚，故近代常将其与木瓜、威灵仙、骨碎补等相配，医学教育|网搜集整理用于骨质增生症的治疗。
一般而言，白芍用于养阴、柔肝、补血时，宜生用；用于和中缓急或减其寒性时，宜用酒炒；用于安脾止泻时，宜用土炒。因白芍性微寒，故阳衰虚寒之证不宜单用白芍。常用量6克~15克，重症可用至30克。
现代研究表明，白芍主要含有白芍素（芍药甙）、鞣质、挥发油等，有抗菌（痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌等）作用，还有镇静中枢性疼痛和脊髓性反射弓兴奋的作用。白芍与甘草相配，可用于中枢性或末梢性肌肉痉挛、缓解胃肠蠕动亢进引起的腹痛等。有报道认为，肝功能不好的患者，不宜长期大量服用白芍。
