醒脑静注射液能够透过血脑屏障,直接作用于中枢神经系统,能有效降低血脑屏障通透性,起到调节中枢神经、保护大脑、减轻脑水肿和改善微循环等作用。
1. 对中枢神经系统的调节作用 醒脑静对昏迷患者有明 显的苏醒作用。基础研究表明:小剂量醒脑静注射液可明显 增加小鼠的自由活动次数,能拮抗戊巴比妥钠诱导小鼠的睡 眠时间,提高中枢兴奋药士的宁所致小鼠的惊厥死亡率,拮抗 吗啡的呼吸抑制作用;而大剂量能减少小鼠的自由活动次数, 拮抗士的宁所致小鼠惊厥、抑制小鼠电惊厥的发生率。醒脑 静注射液对中枢神经系统具有小剂量兴奋、大剂量抑制的作 用,这种作用与有效成分麝香酮有关,研究表明麝香酮还具有 抑制血管通透性的作用,对小鼠常压缺氧有明显的对抗作用, 能显著延长其存活时间。此外,所含栀子具有脱水、利尿、降 低脑水肿的作用;同时冰片、麝香还有兴奋呼吸中枢、提高动 脉氧分压（p（O2））、降低二氧化碳分压（p（CO2））、改善血气 的作用。
2. 脑保护作用 醒脑静能增加大脑对各种脑损伤因子的耐受 性,促进大脑的修复。主要作用途径为:①抑制兴奋毒性。兴奋毒性是缺血性脑损伤最关键、最重要的环节,目前认为N— 甲基D—天冬氨酸（NMDA）受体介导的EAAs激发钙离子细 胞内流在缺血、缺氧、持续癫痫、脑外伤等所致的神经系统损 伤中起着关键作用。研究发现使用醒脑静治疗组NMDA 受体数量和神经功能缺损评分明显低于对照组,对局灶性脑 缺血大鼠具有明确的神经保护作用,其机制可能与拮抗兴奋 性氨基酸受体表达上调有关。②抑制氧自由基（OFR）产生 和过氧化反应作用。研究发现醒脑静注射液是一种很好的 OFR清除剂,尤其对OH-的清除作用最强。张红波等发现醒脑静注射液能显著提高脑缺血再灌注后SOD活力和 降低MDA含量,而且随着醒脑静剂量的增大,其清除OFR 的效果也随之增强。③抑制炎性因子与血管内皮素的表达。 醒脑静可拮抗炎性细胞因子及黏附分子,抑制TNF、IL-1β、 IL-6等细胞因子介导的炎性反应,并可以通过调节体内血 管舒张因子、内皮素、超氧化物歧化酶、血栓烷素、前列腺素等 水平发挥保护脑皮质超微结构的作用。④抑制病理性凋亡 基因与蛋白表达。醒脑静注射液可降低Bax表达,增加Bcl-2 的表达,从而影响凋亡过程,保护脑组织。醒脑静注射液的作 用一般从损伤后1 d开始,3 d以后逐渐达到高峰。
3.减轻脑水肿 脑水肿治疗的首要原则就是稳定血脑屏障,维持血脑屏障正常的通透性,以防止渗出物大量流入组织 间隙或者细胞间隙。刘亚敏等发现麝香配伍冰片可有 效降低脑缺血再灌注后脑含水量及血脑屏障的通透性,对血脑 屏障结构具有一定的保护作用。赵保胜等发现冰片不仅能够提高血脑屏障的通透性,同时也能降低病理性开放的血脑屏 障通透性,减少血脑屏障损伤,尽可能维持、稳定、修复损伤的 血脑屏障,保持内环境的稳定,进而减少脑组织的损伤。
4.改善脑微循环 临床和动物实验表明不论是与对照组 比较还是治疗前后自身比较,醒脑静均能降低全血比黏度,血 浆比黏度,血栓长度、湿质量、干质量,红细胞电泳时间,而且 与其他改善循环、降纤药合用效果更好。
5.通过观察醒脑静注射液对小鼠耳廓肿胀、扭体、睡眠时间的影响,对四氯化碳致肝脏 损伤大鼠AST、ALT水平的影响,对细菌内毒素致热家兔体 温的影响,对8种标准菌株的抑菌效果进行了药效学研究,结 果表明:醒脑静注射液能明显缩短戊巴比妥钠致小鼠睡眠时 间,抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,减少冰醋酸致小鼠扭体次 数,明显抑制细菌内毒素致家兔体温升高,对实验菌株有不同 程度的抑制效果,能降低四氯化碳致肝脏损伤大鼠的AST、 ALT水平。结论:醒脑静注射液具有兴奋中枢、解热、镇痛、 抑菌、抗炎、保肝的药效。
