肢端肥大症的治疗目标是消除或减少肿瘤的压迫效应和防止复发，控制血GH／IGF-1水平，降低并发症和死亡率。要求GH水平控制在葡萄糖负荷后血清GH＜1μg／L和IGF-1水平下降至与年龄和性别匹配的正常范围。如能达到控制目标，患者的期望寿命和生存概率与正常人相近。
手术治疗目前仍是首选的治疗手段，药物治疗及放射治疗是手术治疗的辅助或补充。
手术的方法是经鼻-蝶窦途径。手术的近期疗效在微腺瘤可达到70%～90%、大腺瘤在50%左右，而浸润性生长的大腺瘤几乎都不可能完全切除。经额开颅手术现已很少用，主要是少数确实需要视交叉减压的患者。手术治疗仍有40%～50%的患者GH／IGF-1水平未能达到治疗目标的要求，病情缓解不全。此外手术治疗有一定的风险，尤其那些有高血压、糖尿病等并发症的患者。这就医|学教育网搜集整理需要药物治疗或放射治疗补充。药物治疗近年发展很快，可供使用的药物有多巴胺激动剂、生长抑素类似物和生长激素拮抗剂三类。多巴胺激动剂主要是溴隐亭（bromocriptine）和卡麦角林（cabergoline），这类药物仅在那些血清GH／IGF-1水平轻度升高的患者中10%～20%的病例有效。剂量是治疗PRL瘤的2～4倍。
生长激素类似物是目前治疗肢端肥大症最主要的药物，临床广泛使用的是兰瑞肽（lan-reotide）和奥曲肽（octreotide），它们是天然生长抑素的类似物的长效制剂，对生长抑素受体（SSTR）第2亚型及第5亚型有高度亲和力。缓释剂型的兰瑞肽40mg每10天～14天深部肌注、奥曲肽20mg每28天深部肌注。50%～65%的患者血清GH／IGF-1水平可以达到满意的水平。这些药物也需要长期使用。生长抑素类似物部分病例会发生胆囊结石，价格也较高。此类药物发展很快、近年已有多种新药在试用。除了术后作为辅助治疗外，术前使用降低生长激素水平、缩小肿瘤可能对提高手术疗效有较大帮助。一些已有较重并发症、代谢混乱不适宜手术和不能耐受手术的患者术前用药改善全身状况，可为手术创造条件。
生长激素受体拮抗剂培维索孟（Pegvisomant）是控制GH（生长素）／IGF-1 （类胰岛素生长因子1）过多症状最有效的药物，它从受体水平阻断GH的作用，使IGF-1不能生成，但不减少GH的分泌、肿瘤也不缩小；长期使用的安全性还不清楚。
放射治疗目前大多用于手术治疗后对残余肿瘤补充治疗，少数微腺瘤也可以作为一线治疗。放射治疗起效慢，主要的不良反应是垂体功能低减。X-刀、γ-刀和质子-刀等新技术的应用提高了疗效，减少了不良反应。
