本章内容较多,去年含有10分的分值,考点也相对多一些。出题频率较高的考点主要在缓控释制剂和靶向制剂等知识点。脂质体是靶向制剂中的一个重要的知识点,这一考点在历年真题中也有涉及。
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡,又称类脂小球、液晶微囊。考生需要注意的是脂质体这个剂型所涉及到的两个数字,第一个是脂质体的包封率是80%以上,第二个是脂质体的双分子层厚度约为4nm。脂质体的另外一个考点脂质体的稳定性,这个考点也是去年执业药师真题当中考过大家的一个考点。考生需要注意的是脂质体的物理稳定性是由脂质体的渗漏率决定的。化学稳定性是由磷脂氧化指数、磷脂量的测定和防止氧化的措施决定的。考生在答题过程中要将两种稳定区分开来。
1.关于脂质体特点和质量要求的说法,正确的是(2015-A)
B.药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时,增加了药物毒性
C.脂质体为被动靶向制剂,在其载体上结合抗体、糖脂等,也可使其具有特意靶向性
D.脂质体形态为封闭多层囊状物,贮存稳定性好,不易产生渗漏现象
E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体,但是只适用于亲脂性药物
解析:本题考查的是脂质体特点和质量要求,脂质体的药物包封率通常应在80%以上,这是脂质体的质量要求。药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时,降低了药物毒性,这是脂质体的性质。脂质体形态为封闭的单层或多层囊状物,贮存稳定
性差,对某些水溶性药物包封率差,药物易产生渗漏现象,这是脂质体可能存在的
问题。脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体,既可以使亲脂性药物,又可以使亲水
性药物,这是脂质体作为药物载体的应用。因此答案选C。
2.在脂质体的质量要求中,表示微粒(靶向)制剂中所含的药物量的项目是
3.在脂质体的质量要求中,表示脂质体化学稳定性的项目是
4.在脂质体的质量要求中,表示脂质体物理稳定性的项目是
解析:本题考查的是脂质体的质量要求,表示微粒(靶向)制剂中所含的药物量的项目是载药量,载药量=[脂质体中的药量/(脂质体中药量+载体总量)]X100%。表示脂质体化学稳定性的项目是磷脂氧化指数,一般要求小于0.2。表示脂质体物理稳定性的项目是渗漏率,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。因此答案选A、C、B。