2017年执业药师考试抗抑郁药重点总结思维导图

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2023-04-06

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2017年执业药师考试

重点

药学专业知识二

抗抑郁药是历年执业药师考试《药学专业知识二》的必考内容，重点考查抗抑郁药的分类、相应的药理作用及各分类的代表药物。

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思维导图大纲

1.分类和药理作用

抗抑郁药主要分为三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药、5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂和选择性去甲肾上腺素再摄取制剂。

(1)三环类抗抑郁药

通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

(2)四环类抗抑郁药

通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林(主要代谢产物为具有活性的去甲马普替林)。

(3)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

1)通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。

2)本类药物除西酞普兰、艾斯西酞普兰外，均存在首关效应。

3)戒断反应是SSRI较常见的不良反应，长期服用SSRI而需停药时，应采用逐步减量然后终止的方法。代表药为氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林。

(4)单胺氧化酶抑制剂

本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。

(5)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

本类药物主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(noradrenaline，NE)再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。

(6)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前伪2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能，从而达到抗抑郁作用。代表药米氮平。

(7)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂。代表药曲唑酮。

(8)选择性去甲肾上腺素再摄取制剂

选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能。代表药瑞波西汀。

2.典型不良反应和禁忌证

(1)典型不良反应

1)三环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。

2)四环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应。

3)选择性5-HT再摄取抑制剂

精神神经系统：焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;生殖系统：性功能减退或障碍。

4)单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等。

(2)禁忌证

1)对选择性5-HT再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者、正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用选择性5-HT再摄取抑制剂。

2)正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用文拉法辛、度洛西汀、米氮平。

【2016年真题-A型题】

1.具有抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取作用，用于难治性抑郁症且疗效明显的搞抑郁药是( )

A.马普替林

B.阿米替林

C.西酞普林

D.文拉法辛

E.吗氯贝胺

【答案】D

【解析】1.三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等;2.四环类：马普替林;3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西肽普林、艾司西肽普林;4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺;5.5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西汀。

【2015年真题-B型题】

A.阿米替林

B.氟西汀

C.吗氯贝胺

D.文拉法辛

E.米氮平

2.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是( )

3.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是( )

4.属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是( )

【答案】BCD

【解析】考查抗抑郁药分类及代表药物。

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