2017年执业药师考试青霉素类抗菌药物重点总结思维导图

落魄潦倒

2023-04-06

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2017年执业药师考试

重点

药学专业知识二

头孢菌素类抗菌药物是历年执业药师考试《药学专业知识二》的重要考点，重点考查头孢菌素类抗菌药物的分类、代表药物及作用特点等。

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思维导图大纲

1.作用特点鈥斺�斖嗝顾�

属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同鈥斺�斢胂妇赴谀ど系那嗝顾亟岷系鞍�(PBPs)结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

2.头孢菌素分类特点及应用比较

(1)第一代

代表药物：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄。

特点：

1)G+菌：较第二代略强，显著超过第三代;

2)G-杆菌：较第二、三代弱;

3)对青霉素酶稳定，但对尾-内酰胺酶稳定性较差;

4)肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;

血清半衰期短，脑脊液中浓度低;

5)适用于轻、中度感染。

(2)第二代

代表药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯。

特点：

1)G+菌：较第一代略差或相仿;

2)G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效;

3)对多种尾-内酰胺酶：较稳定;

4)肾毒性：较小。

(3)第三代

代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯。

特点：

1)对G+菌较第一、二代弱;

2)对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;

3)对尾-内酰胺酶高度稳定;

4)血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;

5)肾毒性：基本无;

6)适用于：严重感染.病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

(4)第四代

代表药物：头孢吡肟。

特点：

1)G+菌.G-菌.厌氧菌鈥斺�敼闫祝銮苛丝笹+菌活性;

2)抗铜绿假单胞菌.肠杆菌属的作用增强;

3)对尾-内酰胺酶稳定;

4)半衰期长;

5)无肾脏毒性;

6)用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。

(5)第五代

代表药物：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普。

特点：

1)超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效;

2)对尾-内酰胺酶尤其超广谱尾-内酰胺酶(ESBLs)稳定;

3)无肾毒性。

3.典型不良反应

(1)过敏反应鈥斺�敺⑸试兜陀谇嗝顾亍３＜ふ睢鳌咔鹫睢⑤÷檎睢⒐粜孕菘松踔了劳觥�

(2)血液系统鈥斺�斂赡嫘灾行粤Ｏ赴跎僦ⅲ还允人嵯赴龆嗪脱“寮跎僦ⅲ湍冈ⅲ冈奔溲映ぁ�

(3)神经系统鈥斺�斖锋哌蛄帧⑼锋咚ぁ⑼锋哌岭坑糜谏龉δ懿蝗叨吹髡亮渴保沙鱿帜圆⒓【仿巍Ⅰ拆铩�

(4)抗生素相关性腹泻、二重感染。

4.禁忌证

头孢菌素类药过敏者，有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

5.药物相互作用

(1)与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内鈥斺�斖嗝顾亍�

(2)与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

(3)头孢曲松应单独给药鈥斺�斢攵嘀忠┪锎嬖谂湮榻伞�

6.用药监护

(1)用药前须知药物过敏反应史并做皮试。

(2)根据PK/PD参数制定合理给药方案：时间依赖型，每日分次给药鈥斺�斖嗝顾亍�

(3)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物。

(4)长期应用时应注意监测凝血功能。

(5)警惕双硫仑样反应。

【2016年-A型题】

1.属于时间依赖抗菌药物是( )

A.环丙沙星

B.阿奇霉素

C.阿米卡星

D.依替米星

E.头孢哌酮

【答案】E

【解析】1.尾-内酰胺类抗菌药物青霉素和头孢是典型的时间依赖抗菌药物。2.氨基糖苷类抗菌药物，克拉霉素、阿奇霉素是浓度依赖型。

【2016年-B型题】

A.头孢氨苄

B.头孢哌酮

C.头孢吡肟

D.头孢拉定

E.头孢呋辛

2.属于第二代头孢菌素的药物是( )

3.属于第三代头孢菌素的药物是( )

4.属于第四代头孢菌素的药物是( )

【答案】EBC

【解析】属于第二代头孢菌素的药物是头孢呋辛。属于第三代头孢菌素的药物是头孢哌酮。属于第四代头孢菌素的药物是头孢吡肟。

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