目前避孕药包括口服避孕药、注射用避孕药、外用避孕药和皮下埋植避孕药。由于男用口服避孕药主要涉及杀灭精子,类似棉酚等药物的副作用较大,没有在临床广泛使用。
【作用机制】
1.抑制排卵为主,雌激素和孕激素口服吸收后血浆药物浓度增高,抑制了卵泡的生长和成熟排卵;2.阻碍受精为主。
【不良反应】
1.类早孕样反应;2.胃肠道反应;3.月经失调;4.出血;5.妊娠斑;6.体重增加;7.其他:(1)乳房胀痛、头痛、头晕、乏力等。(2)白带增多。
【禁忌症】
1.哺乳期妇女;2.急性肝炎、肾炎、心脏病等病的妇女;3.妊娠、不明原因阴道出血、肝脏疾病、血栓或血栓史和激素依赖性肿瘤等;4.择期手术或需要长期卧床者,需要在手术的前一个月就停止服用口服避孕药。
【解析】口服避孕药典型不良反应:1.类早孕反应:服用维生素B6;2.胃肠道反应:雌激素刺激胃肠道;3.月经失调:经少,雌激素减少、经多;4.出血:避孕药漏服;5.妊娠斑:雌孕激素增多。
血循环中甲状腺激素过多而引起的以神经、循环、消化等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组临床综合征,称为甲状腺毒症;由于甲状腺腺体本身功能亢进,合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症称为甲状腺功能亢进症,简称甲亢。能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药,临床上常用的抗甲状腺药有丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑及碘制剂。
【作用特点】
丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;同时,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻,以致不能生成甲状腺激素。由于本品不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,故作用较慢。本品在甲状腺外能抑制T4转化为T3,与其疗效亦有关系。丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎,发病机制为中性粒细胞聚集,与MPO结合,导致MPO结构改变,诱导中性粒细胞胞浆抗体。以肾脏受累多见,主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等,通常可在停药后缓解,但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。
甲巯咪唑作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长。甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征,自发产生胰岛素自身抗体,多在治疗后2~3个月发生,因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用,于是血糖升高进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素,胰岛素又继续与抗体相结合,使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素,但与抗体结合的胰岛素极易解离,在进食后血糖高峰过后,胰岛素逐渐解离,而导致高游离胰岛素血症,诱发低血糖反应。
卡比马唑在体内逐渐水解,游离出甲巯咪唑而发挥作用,故作用开始较慢、维持时间较长。在疗效与不良反应方面优于其他硫脲类药,但不适用于甲状腺危象。
小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素,以纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多,而使肿大的甲状腺缩小。可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用,在甲亢患者表现尤为明显。但由于其作用时间短暂(最多维持2周),且服用时间过长时,不仅作用消失,且可使病情加重,因此不能作为常规的抗甲状腺药。
【不良反应】
不良反应多发生在用药初始2个月,十分常见的是皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)、剥脱性皮炎、白细胞计数减少、轻度粒细胞计数减少。常见关节痛、白细胞和粒细胞计数减少、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。
E.丙硫氧嘧啶片
2.可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲状腺药是
【解析】甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征,自发产生胰岛素自身抗体,多在治疗后2~3个月发生,因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用,于是血糖升高进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素,胰岛素又继续与抗体相结合,使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素,但与抗体结合的胰岛素极易解离,在进食后血糖高峰过后,胰岛素逐渐解离,而导致高游离胰岛素血症,诱发低血糖反应。丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎,发病机制为中性粒细胞聚集,与MPO结合,导致MPO结构改变,诱导中性粒细胞胞浆抗体。以肾脏受累多见,主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等,通常可在停药后缓解,但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。
【解析】能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药,临床上常用的抗甲状腺药有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑及碘制剂。
胰岛中有不同的细胞,各自分泌不同的激素。其中伪细胞分泌胰高血糖素,促使血糖水平降低;尾细胞分泌胰岛素,促使血糖水平降低;未细胞分泌生长抑素,可抑制生长激素、胰高血糖素及胰岛素的分泌,三种激素共同调节和维持血糖的水平。
【作用特点】
胰岛素可增加葡萄糖的利用,能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和糖异生,因而能使血糖降低。此外,还能促进脂肪的合成,抑制脂肪分解,使酮体生成减少,纠正酮症酸血症的各种症状。能促进蛋白质的合成,抑制蛋白质分解。
【分类】
根据胰岛素作用时间进行分类:(1)超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素。(2)短效胰岛素:速效胰岛素目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种。(3)中效胰岛素:最常见是低精蛋白锌胰岛素。(4)长效胰岛素:最常见的就是精蛋白锌胰岛素。(5)超长效胰岛素:甘精胰岛素和地特胰岛素。(6)预混胰岛素:即"双时相胰岛素",是指含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和长效胰岛素的作用。
【用药监护】
(一)治疗中需监测低血糖
对非糖尿病患者,低血糖症的诊断标准为血糖<2.8mmol/L;而接受药物治疗的糖尿病患者只要血糖水平鈮�3.9mmol/L 就属低血糖范畴。
(二)注意胰岛素的正确应用
1.使用纯度不高的动物胰岛素易出现注射部位皮下脂肪萎缩或肥厚,可能是由于胰岛素中的大分子物质产生的免疫刺激引起的一种过敏反应。
2.胰岛素过量会致饥饿感、精神不安,必须及时给予静脉葡萄糖或口服糖类等抢救。
3.混悬型胰岛素注射液(低精蛋白锌胰岛素等)禁用于静脉注射。
1.按作用时间分类,属于超长效的胰岛素/胰岛素类似物的是
【解析】超长效类:地特胰岛素和甘精胰岛素,接近人的PH值溶解度低,释放慢,作用时间长。仅可溶性人胰岛素可以静脉给药,即短效胰岛素,包括普通胰岛素、正规胰岛素和未经修饰胰岛素。