2017年执业药师备考：《药理学》重点知识五思维导图

我没你想的那样坚强

2023-04-06

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药师

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思维导图大纲

概述

分为两部分：

1.抗菌药(总论+各论，先各论后总论)

2.抗真菌、病毒、结核、寄生虫、肿瘤药(难!)

概论1.常用术语抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应

2.抗菌作用机制(1)抑制细胞壁合成

(2)影响细胞膜功能

(3)抑制蛋白质合成

(4)干扰核酸代谢

3.细菌的耐药性耐药性种类及产生机制

4.抗微生物药的合理应用(1)明确病因，针对性用药

(2)根据PK/PD原理指导临床用药

(3)根据患者生理病理情况合理用药

(4)严格控制抗菌药物的预防应用

(5)防止和杜绝抗菌药滥用

(6)防止联合用药的滥用

一、抗微生物药常用术语

1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。

①窄谱抗菌药(窄谱)：仅作用于单个菌种或某些菌属。如异烟肼鈥斺�斀龆越岷烁司行�(专情)。

②广谱抗菌药(广谱)：抗菌谱广泛。如第三代及第四代氟喹诺酮类药。

2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度(MIC)：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度;

最低杀菌浓度(MBC)：能够杀灭培养基内细菌(即杀死99.9%受试微生物)的最低浓度。

3.化疗指数：

半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)。

Q：越大越安全?还是越小越安全?

A：

越大鈥斺�斄菩г胶茫拘栽叫�

但并非绝对。如青霉素鈥斺�敾浦甘撸芍鹿粜孕菘恕�

4.抗菌后效应(PAE)：

当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。

PAE时间越长，抗菌活性越强。

二、抗微生物药的主要作用机制

(二)影响细胞膜功能

多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。

与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。

(三)抑制蛋白质合成

包括：起始、肽链延长和终止3个阶段。

1.起始阶段：

①30S启动复合物形成(mRNA+30S亚基);

②70S起动前复合体的形成(30S亚基+50S亚基);

③70S起动复合体的形成(由大小亚基、mRNA、tRNA组成)，形成合成蛋白质的场所--核蛋白体(rRNA)。

【抗菌药物作用点】

氨基糖苷类鈥斺�斪柚�30s亚基和70s始动复合物的形成。

2.肽链延长阶段：

①进位：tRNA进入核蛋白体的受位(A位);

②成肽：在转肽酶的催化下，将给位(P位)上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上，缩合形成肽键。

③移位：核蛋白体向mRNA滑动，同时使肽酰基tRNA从A位移到P位。

【抗菌药物作用点】

1.四环素类鈥斺�斢�30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;

2.氯霉素、克林霉素鈥斺�斠种齐孽；泼�

3.大环内酯类鈥斺�斠种埔莆幻福柚闺牧吹难映ぁ�

【前后联系】口诀：30而立四环素，红氯林中50载。

3.终止阶段：

当mRNA上终止密码出现后，多肽链合成停止，肽链从肽酰-tRNA中释出，mRNA、核蛋白体等分离。

【抗菌药物作用点】

氨基糖苷类鈥斺�斪柚怪罩挂蜃佑階位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻。

终止阶段：

(四)干扰核酸代谢

1.喹诺酮类：抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，抑制细菌的DNA复制和mRNA的转录;

2.利福平：抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。

3.乙胺丁醇：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

4.磺胺类药------抑制二氢叶酸合成酶。

甲氧苄啶/乙胺嘧啶---抑制二氢叶酸还原酶。

5.齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷：抑制病毒DNA合成的必需酶。

三、细菌的耐药性

微生物通过改变自身代谢途径或产生相应的灭活物质，抵御抗微生物药物的侵害，从而使微生物对抗微生物药物的敏感性降低甚至消失。

(一)耐药性的种类

1.天然耐药性：肠道阴性杆菌对青霉素耐药;铜绿假单胞菌对氨苄西林耐药;

2.获得性耐药性：当微生物接触抗菌药物后，通过改变自身的代谢途径，从而避免被抗菌药物抑制或杀灭。如：金葡菌通过产生尾-内酰胺酶对尾-内酰胺类抗生素耐药(+克拉维酸!)。

(二)耐药性产生机制

1.产生灭活酶

①水解酶，如肽酶，金葡菌对青霉素及头孢菌素耐药后，产生了裂解尾-内酰胺环的尾-内酰胺酶。

【前后联系】尾-内酰胺酶抑制剂复方制剂奥格门汀(克拉维酸钾+阿莫西林)。

②钝化酶，如乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶等。

对氨基糖苷类抗生素耐药的革兰阴性菌，可产生多种钝化酶。

【前后联系】对钝化酶稳定的氨基糖苷类：阿米卡星、奈替米星。

五、I/O管理_副本思维导图

U769930597

1.95

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第五章 PN结思维导图

hzz2003

1.33

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