1.抗结核病药
(1)异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应(2)链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点(3)抗结核病药合理应用原则和注意事项
2.抗麻风病药
一、抗结核病药物
(一)异烟肼
【体内过程】
分子小,穿透力强,可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
【抗菌作用与机制】鈥斺��"专情"!
选择性作用于结核杆菌,具有强大的抗结核杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌均有效。
抗菌机制:
抑制分枝菌酸(结核杆菌独有,故对其它菌无效)合成,使结核杆菌细胞壁的脂质减少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。
1.神经系统毒性:
什么表现?鈥斺�斖吠础⒀T巍⑼庵苌窬住⑺闹芯跻斐!⒎瓷湎Ш图∪馇崽奔熬袷С5取�
为什么?鈥斺�斠煅屉碌幕Ы峁褂胛谺6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,并促进维生素B6的排泄。
3.其他:皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
2.穿透力强,能进入细胞内、纤维空洞和痰液中,杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】鈥斺��"多情"!
抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用;对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合,阻止该酶与DNA连接,阻断RNA的转录过程鈥斺�斠种葡妇鶵NA的合成。
2.肝损害鈥斺�敾起悖懈尾∈氛呋蛴胍煅屉潞嫌檬苯弦追⑸�
4.药物及其代谢物为红色鈥斺�敺唷⒛颉⒗帷⒑埂⑻怠⑼僖骸⑷橹瓤杀蝗境砷俸焐�斺�斣は雀嬷�
(三)乙胺丁醇
【体内过程】
大部分以原形由尿中排出,排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒。
【抗菌作用与机制】
抗菌机制:与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。
【不良反应】鈥斺�斍蚝笫由窬住�
抑制分枝菌酸合成 结核病首选药 1.神经系统毒性(+B6)
2.肝毒性
与依赖DNA的RNA多聚酶结合,抑制细菌RNA合成 1.结核病
2.肝损害
乙胺丁醇 排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒 只抗结核;
与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成 与其他药合用 球后视神经炎
(四)其他抗结核药可考点(TANG)
链霉素 ◆ 不易透过血脑屏障和细胞膜,对结核性脑膜炎疗效差
◆ 对巨噬细胞内的结核菌几乎无效,不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶
对氨基水杨酸 对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。
2.联合鈥斺�斈康模涸銮苛菩А⒔档投拘苑从Α⑺醵塘瞥獭⒀踊耗鸵┬浴�