有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)
酰胺:易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
(1)小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、尾内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
(2)肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度鈫�)
(4)药物与受体的结合类型
② 可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。
(2)对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
(3)对映异构体一个有活性,一个没活性:L-甲基多巴
(5)对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁(抗疟)鈥斺�斂岫�(抗心律失常)
(6)对映异构体一个有活性,一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体,抗结核;(L)-体,活性弱,毒性强
左旋多巴(S)-体,抗震颤麻痹;(R)-体,竞争性拮抗剂