膜上的受体R与外源配基相结合,引起受体构象变化,并与 GTP 结合蛋白相结合, R 与 G 蛋白耦合激活了与膜相关的腺苷酸环化酶( AC ),导致胞内 cAMP 浓度上升,活化 A 激酶,释放催化亚基并进入核内,实施底物磷酸化。被磷酸化的底物,如 CREB 、 CREM 等,可作为转录激活因子诱发基因转录
磷脂酰肌醇途径
pkc
PIP2→IP3+DAG
IP3引起细胞质钙离子浓度升高,导致 C 激酶从胞质转运到靠近原生质膜内侧处,并被 DAG 和钙离子的双重影响所激活。 DAG 激活 C 激酶的原因是前者大大提高了 C 激酶对于钙离子的亲和力,从而使得 C 激酶能被生理水平的钙离子所活化。 C 激酶主要实施对丝氨酸、苏氨酸的磷酸化,它具有一个催化结构域和一个调节结构域。 DAG 结合后还能解除调节区所造成的抑制作用,提高酶活性