胆碱药思维导图

U146137591

2023-10-06

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胆碱酯酶复活药

药理作用

平滑肌

胆碱药功能介绍

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思维导图大纲

拟胆碱药

胆碱受体激动药

M,N受体激动药（乙酰胆碱）

药理作用

M样作用（主要，小剂量）

N样作用

Nm——骨骼肌兴奋——收缩

Nn——神经节细胞兴奋

对器官的作用

眼

虹膜括约肌

收缩，瞳孔缩小

睫状肌

收缩，适于视近物

心脏

窦房结

减慢心率（负性频率）

心房（心室作用小）

降低收缩力（负性肌力）

房室结

减慢传导速度（负性传导）

血管

舒张（EDRF）

支气管平滑肌

收缩（支气管收缩）

胃肠道平滑肌

运动增加，分泌增加

尿道膀胱

逼尿肌

收缩

三角括约肌

舒张

腺体

分泌增加

特点

作用广泛，选择性差，无临床实用价值，一般作为科研工具药使用

M受体激动药（毛果芸香碱）

药理作用

直接激动M受体，主要作用于眼部

对器官的作用

眼

缩瞳

激动瞳孔括约肌的M受体→ 括约肌收缩→瞳孔缩小

降低眼压

增大前房角间隙，使房水循环通畅

调节痉挛

兴奋M－R→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→视近物清楚，视远物模糊

腺体

以汗腺和唾液腺最明显

平滑肌

兴奋平滑肌

临床应用

青光眼（闭角型的首选药物）

临床表现

眼内压间断或持续升高

发病迅速、危害大

视神经萎缩、视野缩小、

视力减退，甚至失明

治疗原理

缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低

虹膜炎

与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），防止虹膜与晶状体黏连

口腔黏膜干燥症

缩瞳

阿托品中毒解救

N受体激动药（烟碱）

抗胆碱酯酶药（新斯的明）

易逆抗AChE药

作用机制

抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙ACh积聚

药理作用

骨骼肌（作用最强）

抑制AChE活性，直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体

胃肠道和膀胱平滑肌

具有兴奋作用

心血管

作用较弱，大剂量能使血压下降

眼

缩瞳，降眼压，调节痉挛，促进房水回流

其他（腺体、支气管平滑肌）

临床应用

重症肌无力

自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，患者血清中存在抗ACh受体的抗体，与受体结合后，抑制了ACh与受体的结合，并能诱导受体解体，数目减少

青光眼

闭角型常用此类药物进行短时的紧急治疗

腹胀气和尿潴留、竞争型肌松药过量中毒、阵发性窦上性心动过速、阿尔茨海默症、

常见药物

新斯的明、吡斯的明、依酚氯铵

难逆性抗AChE

抗胆碱药

胆碱受体阻断药

M受体阻断药

非选择性M受体阻断药（阿托品）

阿托品及其类似生物碱

作用机制

竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，对各种M受体亚型的选择性较低

药理作用

抑制腺体分泌

作用部位

唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、胃腺（作用由强到弱）

作用

严重流涎；严重盗汗；麻醉前给药

不良反应

口干；乏汗、皮肤干燥

眼

作用

扩瞳；升眼内压；调节麻痹（可视远物）

用途

检查眼底；虹膜睫状体炎；验光配镜（限于儿童）

不良反应

视近物模糊，青光眼禁用

平滑肌

部位

胃肠道平滑肌；膀胱逼尿肌；胆管、输尿管；呼吸道；其他（作用由强至弱）

作用

解痉止痛（肠绞痛、肾结石）

尿频尿急

胆肾绞痛时，和阿片类合用

不良反应

便秘；小便困难（禁用于前列腺肥大）

心脏

作用

小剂量心率短暂减慢；大剂量心率加快

房室传导加快

用途

迷走N过度兴奋；房室传导阻滞；窦性心动过缓；缓慢型心率失常

不良反应

心悸

血管、血压

作用

扩血管（治疗量无显著影响）

用途

缓解小血管痉挛；改善微循环；抗休克（感染性休克）

不良反应

皮肤潮红、湿热

CNS

作用

兴奋→过度兴奋→转入抑制

不良反应

兴奋延髓、大脑；多言、谵妄、幻觉、定向；障碍、运动失调、惊厥；昏迷、呼吸麻痹

阿托品作用与剂量的关系

山莨菪碱

解痉作用强；主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛（外周抗胆碱作用强）

东莨菪碱

抑制腺体分泌，具有中枢抑制作用

适用于麻醉前给药

晕动症防治，预防给药效果更好，对帕金森病也有一定疗效（中枢抗胆碱作用强）

阿托品的合成代用品

合成扩瞳药

后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品

合成解痉药

季铵类

异丙托溴铵溴

支气管痉挛、哮喘

溴丙胺太林

叔铵类

双环维林

平滑肌痉挛、肠蠕动亢进、消化性溃疡

M1受体阻断药（哌仑西平）

N受体阻断药

Nn受体阻断药（美加明）

Nm受体阻断药（筒箭毒碱、琥珀胆碱）

骨骼肌松弛药

除极化型肌松药（琥珀胆碱）

机制

与Nm受体结合能持续兴奋受体，导致运动终板持续去极化，渐失去兴奋性，致肌松

两个时相

Ⅰ相阻断（持续去极化）

琥珀胆碱与N受体结合并激活Nm受体→离子通道开放→钠离子内流→终板膜去极化

出现不协调肌束颤动

Ⅱ相阻断（脱敏阻断）

若琥珀胆碱持续存在，膜初期的除极化逐渐转变为复极化，但此时的膜不会被ACh再次除极化

此期称为去敏感阻滞，其表现类似非除极化药物引起的作用（筒箭毒碱）

不能用新斯的明解救

非除极化型肌松药（筒箭毒碱）

机制

小剂量时与ACh竞争神经肌肉接头Nm胆碱受体，竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛

药理作用

肌松

眼、头部→颈部→四肢→躯干→肋间肌→膈肌

组胺释放

促进组胺释放，导致血压下降、支气管痉挛

神经节阻滞作用

抑制肾上腺髓质的分泌

应用

用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药

过量可用新斯的明解救

胆碱酯酶复活药（碘解磷定）

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