抗生素思维导图

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2023-07-11

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抗生素

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思维导图大纲

大环内酯类

红霉素

抗菌作用

对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌；对部分G-杆菌有效；对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。对病毒、酵母菌及真菌无效。

临床应用

①耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；②肺炎军团菌引起的肺炎白喉带菌者；百日咳④支原体肺炎，衣原体感染如婴儿衣原体肺炎⑤弯曲杆菌所致败血症或肠炎

不良反应

直接刺激反应、肝损害、伪膜性肠炎等

克拉霉素

抗菌作用

抗菌活性为大环内酯类中最强者，对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最

阿奇霉素

抗菌作用

用于敏感菌所致的较严重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统感染；

抗生素总论

1、化学治疗：指对病原微生物（细菌、真菌、病毒）、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。

2、抗菌药物：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，用于防止细菌性感染疾病。包括抗生素和人工合成抗菌药物

3、抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。是临床选药的基础。1）窄谱抗菌药：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。2）广谱抗菌药：对多数细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。

4、化疗指数（CI）：是评价化疗药物有效性、安全性的指标。一般以化疗药物的半数动物致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值表示

、抗菌活性：指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。1）抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物2）杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物

抗菌药物的作用机制1）抑制细菌细胞壁的合成2）增加细胞膜的通透性3）抑制核酸和叶酸的合成4）抑制蛋白质的合成

细菌耐药性产生机制1）产生灭活酶①水解酶：如β-内酰胺酶②钝化酶：如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等2）改变靶位结构3）降低细胞膜的通透性4）主动流出作用

林可霉素

作用机制

与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。

抗菌谱

与红霉素相似，对G+球菌和厌氧菌作用好。

临床应用

①β-内酰胺类无效或过敏的G+菌（特别是金葡菌）感染②金葡菌所致急、慢性骨髓炎、关节感染的首选药③厌氧菌感染及其混合感染：口腔感染、腹膜炎、肺脓肿等

不良反应

胃肠道反应、菌群失调，可出现伪膜性肠炎、过敏、肝功能异常等。

β-内酰胺类抗生素

青霉素G

青霉素G是第一个用于临床的抗生素。由于侧链中含有苄基，故又名苄青霉素。

抗菌谱

大多数G+球菌、G+杆菌、G-球菌、少数G-杆菌、螺旋体、放线菌

临床应用

①用于革兰阳性敏感球菌引起的咽炎、扁桃体炎、肺炎、心内膜炎、蜂窝组织炎等。②破伤风、白喉和气性坏疽，需合用特异的抗毒血清。③脑膜炎奈瑟菌引起的流脑，淋病奈瑟菌引起的淋病。④钩端螺旋体病、梅毒、回归热。⑤放线菌病

不良反应

①过敏反应：为青霉素的主要不良反应，可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷，抢救不力可致死亡。②赫氏反应：用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体等感染时，出现症状加剧的现象。③其他：局部刺激、高血钾、高血钠等

头孢菌素类抗生素

1）第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定2）第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯3）第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮4）第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢噻利5）第五代：头孢洛林、头孢吡普

第一代头孢菌素

1）作用特点：对G+菌作用强，G-菌差；对β-内酰胺酶的稳定性差；对肾脏毒性强；对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。2）临床应用：耐药性金葡菌感染及其它敏感菌引起的呼吸道感染，尿路感染，败血症。

第二代头孢菌素

1）作用特点：对G+菌的作用较第一代稍差，对G-菌的作用则较强，对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效；对β-内酰胺酶较稳定；肾脏毒性较小。2）临床应用：一般G-菌感染，肺炎、胆道感染等

第三代头孢菌素

1）作用特点：对G+菌作用不如第一、二代，对G-菌作用强，特别是对厌氧菌和铜绿假单胞菌作用较强；对β-内酰胺酶稳定性较高；组织穿透力强，易透过血-脑屏障；对肾脏基本无毒性2）临床应用：严重感染及铜绿假单胞菌引起的感染，头孢曲松，头孢哌酮也可作为治疗伤寒的首选药之一3）注意事项：头孢哌酮、孟多可引起低凝血酶原、血小板低，进而导致出血

第四代头孢菌素

1）对G+、G-菌均有高效；对β-内酰胺酶高度稳定；穿透力好，分布广；对肾脏几乎无毒性。2）临床应用：治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

第五代头孢菌素

1）作用特点：对G+菌强于前四代，对厌氧菌有效，对G-菌作用效果同四代；对β-内酰胺酶高度稳定；作用靶点为PBP2α；穿透力好，分布广；对肾脏无毒性。2）临床应用：复杂性皮肤软组织感染，G-菌引起的糖尿病足，社区、医院获得性肺