氟喹诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶,主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体,阻碍酶反应过程,干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱主要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。
G—杆菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳,其次为洛美沙星;泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效,对淋病有特效。
细菌性肠道感染如腹泻,一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物;治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。
耐药机制主要是染色体突变,细菌DNA螺旋酶改变,这与细菌对高浓度耐药有关;而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。