量效曲线的思维导图

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2022-10-28

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量效曲线

思维导图

药理学

本张思维导图关于量效曲线的主要知识点

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思维导图大纲

量效曲线

1.量反应：药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等（或用最大反应的百分率表示）。

2.质反应：有些药理效应只能以阴性或阳性表示。故又称全或无反应。如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

效能：指药物可产生的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。

效价：指的是产生一定效应时药物所需剂量。

效能与强度的区别：强度高的药用量小，效能高的药效应强。一般说来，效能高比强度高更有实际意义。

量效变化速度

常用直线化后的斜率表示。斜率较陡，提示药效较剧烈；斜率较平坦，提示药效较温和。

　量效曲线的对称点在50％处，此处斜率最大，对于剂量变化的反应最灵敏，称之ED50，可以代表药物的效价强度。

量效曲线反应以下规律

①药物必须达到一定剂量才能产生效应；

②在一定范围内，效应随剂量增加而增加；

③效应的增加有一定极限，此极限称为药物的最大效应或效能，超过此极限，剂量再增加，效应不再增加

④阈剂量与最大效应间的差距反映曲线坡度。

药物的不良反应：药物所产生的不利于机体的作用统称。

⑴ 副作用

指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,是与治疗作用同时发生的药物固有的作用。副作用可给病人带来不适或痛苦，一般较轻微，多为可以自行恢复的功能性变化，但难以避免。

特点：①可知性：是药物固有的药理作用，可预知；②可变性：随着治疗目的不同而改变 ③可逆性：停药后多可以自行恢复。

⑵毒性反应

主要指用药剂量过大或时间过长以及个体敏感性过高时所发生的机体损害性反应急性毒性：服用剂量过大，立即发生；慢性毒性：长期服用蓄积后逐渐发生

⑶ 变态反应

是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。

特点：①反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效； ②反应严重度差异很大，可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现； ③与剂量无关（青霉素的例子）； ④过敏反应不易预知。

⑷ 后遗效应

指停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。

如：①服用巴比妥类引起的“宿醉现象”；②大剂量呋塞米（速尿）、链霉素引起永久性耳聋。

⑸ 继发反应

指药物发挥治疗作用后产生的不良后果，又称治疗矛盾。如长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎。

⑹ 特异质反应

是一类药理遗传异常所致的反应，与个体生化机制异常或基因缺陷有关。少数特异体质病人对某些药物极敏感或极不敏感，反应性质也可能与常人不同，但多与药物固有药理作用基本一致。

如：①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。

⑺药物的“三致作用”

①致癌——导致肿瘤发生；②致畸胎——影响胚胎的正常发育 ③致突变——使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).

⑻药物依赖性

①躯体依赖性也称生理依赖性：是由于反复用药造成的身体适应状态，一旦中断用药，可出现强烈的戒断症状。 ②精神依赖性也称心理依赖性：是指用药后产生愉快满足的感觉，使用药者存在精神上要周期性或连续用药的欲望以达到舒适感。

⑼停药反应

指突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应

如: 长期服用可乐定降血压，停药次日血压将剧烈回升。

药物安全性的指标

⑴治疗指数（TI）: LD50 /ED50 的比值称为治疗指数,是药物安全性的指标。

（2）安全指数（SI）：对于治疗效应和致死效应量效曲线不平行（或曲线斜率交平坦）的药物，可用安全指数，即LD1/ED99来评价药物的安全性。

（3）安全范围:较好的药物安全性指标是ED95 ～LD5 之间的距离，称为安全范围，其值越大药物越安全。

质反应量效曲线

半数有效量

引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的剂量或浓度。分别用半数有效剂量（ED50 ）及半数有效浓度（EC50 ）表示。

如果效应指标为中毒或死亡则改为半数中毒剂量（TD50 ）、半数中毒浓度（TC50 ）或半数致死剂量（LD50 ）及半数致死浓度（LC50 ）表示。

构效关系

药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系。

意义：⑴深入认识药物作用；⑵ 定向设计药物结构；⑶研制开发新药

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