栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
在常温下是固体,纳入人体腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
中药栓剂是我国传统剂型之一,古代称坐药或塞药,为局部用药。
栓剂的特点:
减少药物受肝脏首过效应的影响,同时可减少药物对肝脏的毒副代谢作用;
通过栓剂的定义可知栓剂的组成主要包括药物与基质,其中优良的基质应符合以下要求:
室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形,不破碎,遇体温易软化、融化;
性质稳定,与主药混合后不起反应,不影响主药的作用和含量测定;
栓剂的基质包括油脂性和水溶性两种:
(1)油脂性基质包含可可豆脂、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯,其中可可豆脂为同质多晶型,具有α、β、γ三种晶型。
(2)水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等。
栓剂中除了基质外,附加剂对栓剂剂型的成型和药物释放也具有重要影响,常用的附加剂包括: