执业药师《西药一》知识点：药物吸收的生理因素思维导图

原杰

2022-10-20

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药物吸收的生理因素

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执业药师《西药一》

执业药师

《西药一》

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思维导图大纲

1.胃肠液的成分和性质

(1)大多数有机药物都是弱酸性和弱碱性物质，消化道的 pH 会影响药物的解离状态，从而影响药物的吸收

(2)主动转运吸收的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行的，一般不受消化道 pH变化的影响

(3)胃肠液中含有胆盐能增加难溶性药物的溶解，可提高药物的吸收速率和程度。胆盐也可与一些药物形成难溶性盐，从而降低药物吸收，如新霉素、制霉菌素和多黏菌素 E 等口服不吸收，只用于治疗肠道疾病

(4)胃肠道黏膜上黏液中含有的黏蛋白有可能与药物结合，而影响药物的吸收

2.胃肠道运动

(1)胃肠道蠕动

胃蠕动可使食物和药物充分混合，同时有分散和搅拌作用，使与胃黏膜充分接触，有利于胃中药物的吸收，同时将内容物向十二指肠方向推进

肠的运动可促进固体制剂进一步崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加已溶解的药物与吸收黏膜表面的接触，有利于药物的吸收

一般所给药物与吸收部位的接触时间越长，药物吸收愈好

(2)胃排空

胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空

单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率

胃排空是一级速率过程

①胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响

1)主要在胃吸收的药物吸收会减少，如水杨酸盐

2)主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等

3)在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴

4)作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。

5)需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，如螺内酯、氢氯噻嗪等

6)在肠道特定部位吸收的药物，由于入肠过快，缩短它们在肠中特定部位的吸收时间，会导致吸收减少

②胃排空速率慢对药物吸收可能产生的影响

1)需立即产生作用的药物，如止痛药，胃排空延迟会影响药效的及时发挥

2)胃排空缓慢亦将延迟肠溶制剂疗效的出现

3)对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多。

③胃排空速率随胃内容物体积的增大而增大。当胃中充满内容物时，对胃壁产生较大的压力，胃所产生的张力也大，因而促进胃排空。

④影响胃排空速率的因素

1)不同类型食物的排空时间不同：脂肪>蛋白质>糖类

2)随着内容物的黏度和渗透压增高，胃排空速率减小，胃内滞留时间延长

3)服药时饮用大量水，也可促进胃排空而有利于药物的吸收。例如口服阿司匹林时饮水量由 75ml 增加至 150ml，吸收速度亦增加一倍

4)一些药物能影响胃排空速率，如抗胆碱药普罗本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、β-肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率

3.循环系统转运

由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位，循环系统的循环途径和其流量的大小都对药物吸收及血药浓度产生影响

(1)胃肠道吸收的药物通过门静脉，进入肝脏继而进入体循环。药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响

(2)一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物，难以透过毛细血管的基膜进入毛细血管，较易进入没有基膜的毛细淋巴管，通过淋巴液进入全身循环

4.食物

(1)食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;

(2)食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;

(3)延长胃排空时间

(4)食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;

(5)食物改变胃肠道 pH，影响弱酸弱碱性药物吸收;

(6)食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。

5.胃肠道代谢作用

消化道黏膜内存在着多种消化酶和肠道菌群产生的酶

6.疾病因素

疾病引起的胃肠道 pH 的改变会干扰药物吸收。胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等都影响药物从消化道吸收

此外，孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等，从而影响药物经胃肠道吸收

执业药师《西药一》第9章：药物的体内动力学过程思维导图

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0.62

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执业药师《西药一》第8章：常见的药源性疾病思维导图

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3.04

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