抑制胃酸分泌药思维导图

色色熊

2023-02-21

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基础医学理论

临床药理

胃酸分泌

抑制

一、H2受体阻断药　　H2受体阻断药通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌，对促胃液素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。

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思维导图大纲

西咪替丁

西咪替丁(甲氰咪胍)抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌。单次口服西咪替丁300mg，可使胃液pH升至5，并保持2h。胃蛋白酶分泌也减少，对胃粘膜有保护作用。

溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合。每日1g，疗程4周，十二指肠溃疡愈合率约78％，胃溃疡愈合率约68％。停药后溃疡病复发率为24％。不良反应发生率约1％—5％。一般表现为头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发。中枢神经系统反应可见失眠、焦虑、定向力障碍、幻觉。对内分泌系统有抗雄激素作用，促催乳素分泌作用，出现精子数减少，性功能减退，男性乳腺发育，女性溢乳等；此外还偶见心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。

雷尼替丁

雷尼替丁抑制胃酸分泌作用和胃粘膜保护作用与西咪替丁相似，但抗酸作用较强，为西咪替丁的4～10倍，对肝药酶的抑制作用较西咪替丁弱，治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度。可缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合。常见的不良反应有头痛、头晕、幻觉、躁狂等，静注可致心动过缓，偶见白细胞和血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等，停药后恢复。

二、H+ -K+ -ATP酶抑制药(质子泵抑制药)

(一)药理作用与作用机制

胃H+ -K+ -ATP酶又称质子泵，酶合成后贮于壁细胞，当壁细胞受到刺激后，H+ -K+ -ATP酶由胞质移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活，在有H+以及Mg2+和ATP存在时，H+ -K+ -ATP酶被磷酸化，将H+ 转移至胞外，又与胞外K+结合，将K+转运至胞内。H+ -K+-ATP酶抑制药与H+ -K+ -ATP酶结合，使酶失去活性，抑制H+ 的分泌。其抑酸作用强而持久，可使胃内pH升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明，H+ -K+ -ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。

(二)临床应用

1．反流性食管炎。

2．消化性溃疡。

3．上消化道出血。

4．幽门螺杆菌感染。

雷贝拉唑抑酸作用是可逆的，起效快、作用强，但持续时间较短。

奥美拉唑

奥美拉唑(洛塞克)可使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分泌和由组胺，五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制，抑制胃酸作用强而持久，连续服用的抑制胃酸分泌效应强于单次服用。由于胃内pH升高，反馈性地使胃粘膜中的G细胞分泌促胃液素，从而使血中胃泌素水平升高。动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃粘膜损伤有预防保护作用。体外试验证明奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用。

治疗溃疡病，每日1次20mg，疗程4、6、8周不等，胃内食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹口服。

不良反应发生率为1.1％—2.8％，症状有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状；在消化系统方面可见口干、恶心、呕吐、腹胀；其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。

用药时应注意：①与华法林、地西泮、苯妥英钠等药合用，可使上述药物体内代谢减慢；②慢性肝病有肝功能减退者，用量宜酌减；③长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。

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