氟他米特氟他米特（Flutamide）是非类固醇雄激素拮抗剂，无激素样活性。单独使用时由于抗雄激素作用，导致血中睾酮、雌二醇和促黄体激素水平增高。当与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用时，可完全阻断雄激素作用而防止代偿性增加。临床上常与亮丙瑞林合用，治疗转移性前列腺癌。本药也用于老年性前列腺肥大的治疗。不良反应为男子乳房女性化、发热、潮红、胃肠不适等。
雄激素雄激素负反馈性抑制促卵泡素分泌，减少雌激素生成和分泌，影响乳腺癌生长；同时抑制促黄体素的分泌，使催乳素水平下降，引起肿瘤退化。临床用于晚期乳腺癌，有骨转移者疗效更明显。
雌激素能减少雄激素分泌，并能直接对抗雄激素的促前列腺癌组织生长的作用。临床主要用于前列腺癌和前列腺肥大，也适用于绝经期后7年以上的晚期乳腺癌有内脏或软组织转移者。
促性腺激素释放激素同类物亮丙瑞林（Leuprorelin）、戈舍瑞林（Goserelin）、布舍瑞林（Buserelin）均为促性腺激素释放激素的同类物，应用早期能一过性地增加卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的分泌，引起男性睾酮和二氢睾酮及绝经期后女性雌酮和雌二醇水平提高。然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成。临床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。
