因为药物蓄积是一个反复、长期的过程，存在着一定的隐匿性，不像药物急性中毒一样比较容易发觉，易被人们忽视，但往往给肝肾等等器官造成不可恢复的损害，甚至危及生命，因此，掌握用药“火候”，防止药物蓄积，对于长期用药的患者，具有非常重要的意义。
肝脏是药物代谢最主要的器官，当用药者肝功能不好或者有肝脏疾病（急性或慢性疾病影响肝脏的超微结构）时，均可明显时影响某些药物在肝脏的代谢，包括脂肪肝、肝癌、酒精中毒性肝炎或肝硬化、血色素沉着病、慢性活动性肝炎、胆汁性肝硬化、急性病毒性或药物性肝炎。随着疾病严重程度的不同，对肝脏药物代谢酶的损伤程度也不同，特别是微粒性氧化酶最易损伤，因而可明显影响有关药物药物的清除。如在肝硬化或急性肝炎病人的氯氮卓和地西冸的半衰期可显著被延长，若不调整剂量或用药时间间隔，长期用药可使药物在体内蓄积而引发不良反应。
肾脏是药物的主要排泄器官，当肾功能低下时，主要经肾排泄的药物消除减慢，例如庆大霉素，血浆半衰期延长。药物蓄积在体内，致使药物作用增强，甚至产生毒性反应。肾功能低下时不但原药排泄减慢，其代谢产物的排泄也减慢而引起蓄积。若代谢产物有活性，即会出现药理作用。如应用普鲁卡因胺的病人，由于N-乙酰普鲁卡因胺的蓄积而增强原药的作用。活性代谢物蓄积也能引起不良反应。氯贝丁酯（安妥明）的代谢产物，在肾功能低下时排泄变慢。且对骨骼肌具有较大的毒性，因此肾衰时安妥明易致严重肌无力与肌触痛。另外，呋喃妥因易致周围神经炎，也与其活性代谢产物蓄积有关。
同时肾脏也有代谢药物的功能，例如50%胰岛素的消除是通过肾脏代谢，因此肾衰的病人，容易造成胰岛素蓄积。
因为大部分药物在肝脏代谢，经过肾脏排泄，因此，肝肾功能不良（包括老年人及婴幼儿）患者，长期或反复用药容易在体内蓄积。但日常用药更应该特别注意代谢较慢、安全范围相对较窄、毒性较大的药物，这类药物在药物到达体内后来不及代谢、排泄，或由于病人肝、肾功能不良，对药物的代谢、排泄功能发生障碍，从而使药物不断在体内积聚。并且容易超过安全范围浓度，使病人产生一系列用药过量时才有的中毒症状。这些药物在肝肾功能不良的情况下，需要按照肝肾功能的情况，适当的调整使用的剂量，或者适当调整服用的时间间隔。例如，肝功能不良需要调整剂量的有利福平、氯霉素、镇静催眠药（包括水合氯醛、氯氮卓、地西泮、格鲁米特、巴比妥类）、氨苯蝶啶、普萘洛尔、甲氨蝶呤、胰岛素（根据血糖调整）、氯磺丙脲等等；肾功能不良需要调整剂量的有氨基糖苷类（包括阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、链霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星等等）、多粘菌素、万古霉素、抗心律失常药（包括奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、地高辛、洋地黄毒苷等等）、精神活性药物（包括水合氯醛、地西泮、氯氮卓、丙咪嗪、阿米替林、锂剂等等）、可乐定、西咪替丁、利尿药（氢氯噻嗪、呋塞米）、华法令等等。
还有一些疾病可影响药物的代谢，使到药物的半衰期延长，如不调整给药剂量或给药的时间间隔，药物容易在体内蓄积，甚至产生毒性。例如心脏病，可影响到肝血流，对于一些（如阿普洛尔、普萘洛尔、杜冷丁、吗啡、异烟肼等等）可以迅速被肝代谢药物来说，实际上影响其代谢的速率，使到半衰期延长。癌症病人中安替比林的半衰期延长。甲状腺功能低下可以影响一些药物（如安替比林、地高辛、甲巯咪唑和普萘洛尔）和内源性物质的代谢，可以延长其半衰期。
总之，对于该类患者，特别是肝肾功能低下的患者，因肝肾功能低下，一定程度影响药物的代谢及排泄，延长半衰期，容易造成药物体内蓄积，甚至产生毒性。这些患者，按照肝肾功能的情况，适当的调整使用的剂量，或者适当调整服用的时间间隔。当然，最好应该按照医生医嘱使用，切忌自己盲目用药。
除了肝肾疾病的患者之外，一些特殊人群，因生理特点原因，也容易造成药物体内蓄积。例如，胎儿的肝脏尚未发育成熟，缺乏催化葡萄糖醛酸形成的酶类，所以胎儿肝脏葡萄糖醛化作用很弱，对药物的解毒功能不足，而且胎儿肾小球滤过面积和肾小管容积相对不足，肾小管的排泄功能也不成熟，许多药物在胎儿体内排泄较慢，容易造成药物蓄积中毒，孕妇在使用药物时应特别注意。婴幼儿的脏腑功能不健全，对药物作用的敏感性高，药物的代谢速度慢，肾脏的排泄功能较差，容易造成蓄积。老年人存在着不同程度的脏器功能退化，药物代谢速度慢，血中血浆蛋白含量降低，血浆蛋白的结合率降低。使游离的药物浓度增加，不断蓄积超过安全剂量，引发中毒。如苯妥英钠与血浆蛋白的结合率，老年人比45岁以下的人低26％，若按正常规剂量进行服用，容易引起药物蓄积中毒。
有些药物自身的特点，半衰期长，在体内代谢缓慢。而应用该类治疗慢性病的一些药物一般需要长期服用，由于药物在体内的代谢需要～定的时间，而服用量不改变，长期使用后药物在体内的血药浓度逐渐增加，超出安全剂量，导致人体中毒。如含有士的宁成分的药物，其在体内的消除速度较慢，在治疗腰椎间盘突出症等多种疾病时需长期服用，稍有不慎，就会导致在体内的蓄积而出现中毒症状。
现代一些控速剂型，例如缓释片、控释片，长效注射剂等等，该类剂型利用现代制剂工艺，使到药物缓慢释放，延长药物的半衰期，减少用药的次数，方便患者服用，但是，患者在服用这些剂型时，没要按照说明书用法用量服用，自行增加用量或增加用药次数，这样长期使用，造成药物蓄积，容易引起药物蓄积中毒。
有些药物间的相互作用，也可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄、清除速率等等，不合理的联合用药，也可使药物蓄积，甚至产生中毒症状。例如，有些药物联用时可竞争与血浆蛋白的结合，不同的药物血浆蛋白结合率不同，因此当2种或2种以上的药物联合使用时，结合率较强的药物就会将另外的药物置换出来，使其在血中游离的浓度增加，可导致药物的浓度在血液中蓄积而出现意外。如水合氯醛、依他尼酸、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、氯贝丁酯等均为较强血浆蛋白结合能力，当与这些药物联合应用时，特别是口服降糖药、口服抗凝药、抗肿瘤药（如甲氨蝶呤），就应谨慎小心，如不注意，可致意外。有些药物具有较强的抑制肝药酶活性的作用，可使其他药物的代谢受阻，消除减慢，血药浓度蓄积而高于正常，药效增强，同时也有引起中毒的危险。如氯霉素与双香豆素合用时，由于氯霉素是较强的抑制肝药酶的活性，导致双香豆素的代谢受阻，从而引起出血的不良反应。还有如氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、普萘洛尔、维拉帕米、保泰松等药物，均具有较强的药酶抑制作用。
预防药物蓄积中毒，应该在应用代谢较慢的药物时，当应用到一定量后即应停止给药或给以较小的维持量。这类药物，由于容易引起蓄积中毒，故尽量避免用于肝、肾功能不全的患者，应用时做好血药浓度检测，并规定一定的连续给药次数或一定时间作为1个疗程。1个疗程后，如需重复给药，则应充分考虑是否需要停药一定时期以后再开始下一个疗程。针对婴幼儿和老年人，从小剂量开始，尽量减短用药疗程，减少用药的品种。
若发生不良反应，应立即停药，并针对不同的症状和中毒药物的特性，迅速采取对症治疗，或加速药物排出等急救措施，条件允许或必要时可进行血液透析，将不良反应造成的后果降到最低。
