硝苯地平(nifedipine)对轻、中、重度高血压者均有降压作用,但对正常血压者则无降压效。口服30~60分钟见效,持效3小时,t1/2约3~4小时。在离体血管实验中,它能明显抑制高钾去极化所致的收缩反应,对去甲肾上腺素所致的收缩反应则抑制较弱,但对自发性高血压大鼠的血管标本,由去甲肾上腺素所引起的收缩反应却有明显的抑制作用,这似能说明硝苯地平对血压正常者无降压作用的理由,此外,也可抑制内皮素诱导的肾血管的收缩。
硝苯地平降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,也增高血浆肾素活性,合用β受体阻断药可免此反应而增其降压作用。
临床用于治疗轻、中、重度高血压,可单用或与利尿药、β阻断药合用。
常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血管前血管扩张而不是水钠潴留所致。
同类药物维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平等也用于治疗高血压,并取得良好的效果。其中有钙拮抗药尚有“利尿作用”,能抑制肾小管细胞对Na+的再吸收,能选择性扩张肾入球小动脉,增加肾小球滤过率。