从远古时期到秦皇朝建立，人们通过生产、生活和医疗实践逐步发现、认识和使用药物，从感性的经验过渡到理性的认识，从最初的口耳相传到形成文字记载，是中药的起源阶段，也是中药学的萌芽时期。
原始社会生产力低下，人类依靠采食植物和渔猎维持生活。在寻找食物的过程中，难免误食有害的“食物”以致产生呕吐、腹泻等反应甚至中毒，偶然也因吃了某些“食物”而使原有的腹痛、便秘等病痛得到缓解。通过长期实践经验的积累，人们逐渐对有关自然产物的药效或毒性有了一定的了解，医`学教育网搜集整理并在觅食时有意识地辨别、选择，以避免中毒或用以解除某些病证，药物就因此而产生。有关神农“尝百草之滋味，一日而遇七十毒”的传说，生动而形象地反映了人们认识药物的过程。古人通过反复积累，从无意识的偶然体验，到有意识的试验、观察，逐步形成了最初的药物知识。
药物的发现与寻找食物有关，饮食方式的改进，如火的应用，烹调术的进步，酒、醋的发现，催生了早期药物加工、应用技术，出现炮炙、配伍和汤剂、酒剂等。“药食同源”是对中药起源的概括。
药物知识的流传，最初仅靠口耳相授。从原始社会进入奴隶社会以后，开始有了早期文字——甲骨文、金文。最早的“药”字见于金文，《说文解字》训释为“治病草也”，明确提出了“药”乃治病之物，并以植物类居多。
先秦时期未出现本草著作，关于药物的知识已有文字记载。《诗经》为西周至春秋时代的作品，记有50多种植物名称，为后来本草所收载。《山海经》成书于战国至西汉时期，载有动物、植物和矿物药120余种，并明确提出了它们的功用。1973年长沙马王堆汉墓出土的帛书《五十二病方》，可能为战国时期所作，在52个病名下，载方280首，涉及药物247种，对药物的炮制、制剂、配伍、医`学教育网搜集整理禁忌等亦有记述。
先秦时期药物的发现与使用，药物知识的积累和流传，为本草的出现和中药学的形成准备了条件。
