中药的使用已有几千年的历史医学教|育网搜集整理，中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”，但是运用现代科学方法研究中药的作用，是从上世纪二十年代才开始，用实验药理学进行中药药理研究。
步入21世纪，中药药理研究进入了一个崭新的时期，各地大力加强规范化药理实验室的建设，尤其是国家科技部在中药现代化项目中启动了规范化中药药理实验室建设专项，在规范化建设的基础上建立新的方法、新的模型，保证数据客观准确，提高中药研究的整体水平。现代化的中药药理研究表现为多学科的配合，从数学、生物物理、生物化学、分子生物学、免疫学、现代心理学等学科角度研究中药作用机理，用现代科技术语阐明中药方药的传统功效。许多创新性关键技术被陆续应用于中药药理研究中，许多实验室可以在整体、器官、细胞和分子水平上以及系统调控等方面，进行中药药理研究。
麻黄中药药理学的发展最早始于陈克恢先生于上个世纪20年代进行的麻黄碱拟肾上腺素作用研究。陈克恢从麻黄中提取出麻黄碱，发现有拟交感神经作用。上世纪70年代，中国药理学家周金黄 教授提出“向中西医结合的药理学前进”的口号，呼吁创立中西医结合药理学，指出要从中医中药理论出发，研
究和阐明中药药理作用的思想，此时中国在单味中药的药理研究方面已积累了大量的知识。1982年国家组织编写了《中药药理学》教科书，把中药药理学正式列为一门重要专业课程，推动了学科的发展。1985年10 月，中国药理学会的中药药理专业委员会正式成立，同时确立了中药药理研究的方向，1985年王筠默编著《中药药理学》，标志中药药理学科正式形成。
自1985年，中药复方药理的研究就如火如荼地在中国医药界展开，已经取得了不小的成绩，并引起国家的高度重视。在1996年10月的香山科学会议上，中药复方的研究被列入21世纪中医药理论研究的难关和突破口之一。“九五”期间中国制定了中药现代化的战略规划，重点之一是中药复方的现代研究，其中阐明中药复方药效的物质基础和作用原理是主要攻关目标。先后设立了多项重大或重点项目用于支持中药现代化有关科学问题的研究，如1998年启动了“九五” 国家攀登计划预选项目“中药现代化关键问题的基础研究”；1999年科技部又启动了国家重点基础研究发展规划项目（973项目）“方剂关键问题的基础研究——原理、方法、创新”，这在中国中药研究领域中是前所未有的，大大推动了中药复方药理学的研究，使中国中药药理学研究步入一个崭新的历史阶段。
中药药理学的研究始于单味中药，其中最著名的发现是麻黄碱、青蒿素、喜树碱和羟基喜树碱等。中药复方的研究，中国主要进行了三个方面的工作：传统古方研究、现代经验方研究和复方配伍关系研究，研究较多的如四物汤、六味地黄汤等。因此现代复方中药药理学的研究从简单的药效学研究，发展到作用机制、方剂组成、配伍规律的综合性研究。
