气雾剂中药物吸收是在呼吸器官,主要通过肺吸收。医学教。育网搜集整理
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位。肺泡表面至毛细血管间的距离仅0.5~1μm;而且,人体肺泡的总数估计达3~4亿,总表面积估计约200m2;到肺泡的毛细血管总面积估计达100m2,这样大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一个重要因素。特别是血液通过肺循环量很大,自心脏输出的血液几乎全通过肺。上述结构特点以及血液动力学特点构成了药物肺部吸收的速效性。
药物在肺部的吸收速度,与药物的脂溶性成正比,与药物的分子量成反比。气雾剂给药时,雾化粒子未必全部能到达主要吸收部位——肺泡中。对肺的局部作用,粒予以3~10炒n1大小为宜;但若要迅速吸收发挥全身作用,最好粒径小到1~0.5炒m.粒子过小也不好,因为吸入后仍可随呼气排出。
支气管扩张药以气雾剂给药时,若含大量的大粒子,则到达主要作用部位的比例很小。气喘病人发作时,若反复多次吸入,上部气管的吸入量过多,可产生副作用,使心脏负担加大,甚至有致死病例的报道。这对治疗量与副作用量接近,也就是安全指数小的药物特别危险。
气雾剂是否达到或保持在肺泡中,主要取决于粒子的大小;但就在肺部的吸收而言,与药物的分子量相比,药物的脂溶性则显得更为重要。以气雾剂给药,由于药物在口腔、咽部的损失,在呼吸器官的各部位腔道中沉着,以及因呼气、吸气时的逸散等,故实际上进入肺泡而被吸收的主药百分率不高,这是气雾剂一大不足。