从机体的适应性和稳定性考虑,药液应调至适宜的pH值范围。在药物稳定性良好的前提下,药液的pH值最好在正常人体液的pH值7.4左右,或在pH值7.0~7.6之间。仅有少数品种,允许pH值在4~9之间。
为使药物稳定,应针对具体药物寻找出最稳定的pH值。常用调pH值的附加剂:盐酸、硫酸、枸橼酸、氢氧化钠(钾)、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
为了防止注射剂在制造和使用过程中污染微生物,特别是采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,以及多剂量的注射液,应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌剂;剂量超过5mL的注射剂加抑菌剂时应特别慎重。
抑菌剂应符合下列要求:(l)抑菌效能可靠;(2)对人体无毒害;(3)与主药无配伍禁忌,不影响药效与质量检查;(4)性质稳定,不易受温度、pH等影响而影响抑菌效果;(5)不与橡胶塞起反应。
注射剂中常用的抑菌剂及用量:苯酚(0.25%~0.5%)、甲酚(0.25%~0.3%)、氯甲酚(0.05%~0.2%)、三氯叔丁醇(0.25%~0.5%)、硝酸苯汞(0.001%~0.002%)、苯甲醇(1%~3%)、尼泊金类(0.1%左右)等。
为了防止注射剂在制造和使用过程中污染微生物,特别是采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,以及多剂量的注射液,应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌剂;剂量超过5mL的注射剂加抑菌剂时应特别慎重。
抑菌剂应符合下列要求:(l)抑菌效能可靠;(2)对人体无毒害;(3)与主药无配伍禁忌,不影响药效与质量检查;(4)性质稳定,不易受温度、pH等影响而影响抑菌效果;(5)不与橡胶塞起反应。
注射剂中常用的抑菌剂及用量:苯酚(0.25%~0.5%)、甲酚(0.25%~0.3%)、氯甲酚(0.05%~0.2%)、三氯叔丁醇(0.25%~0.5%)、硝酸苯汞(0.001%~0.002%)、苯甲醇(1%~3%)、尼泊金类(0.1%左右)等。
为减轻注入注射剂时人体产生疼痛,应酌加局部止痛剂。
常用的止痛剂及用量:苯甲醇(1%左右)、盐酸普鲁卡因(0.5%~2.0%)、盐酸利多卡因(0.2%~l.0%)、三氯叔丁醇(0.3%~0.5%)。
维持血浆的渗透压,不仅是细胞生存所必需,而且与保持体内水分平衡有关,故注射剂的渗透压应尽量与血浆相等。凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液,例如:0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖注射液。然而机体对渗透压具有一定的调节功能,只要输入量不太大,速度不太快,不致产生不良影响。故临床上静脉注入10%、50%葡萄糖等高渗溶液是无害的。可是大量注入低渗溶液,有可能导致溶血现象,必须避免。
常用渗透压调节剂:葡萄糖、氯化钠、磷酸盐或枸橼酸盐等。
最常用的调节等渗的计算方法是冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。