中药药理学：柴胡的药效物质基础与作用机制思维导图

几点疏雨

2023-02-20

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思维导图大纲

药效物质基础与作用机制

1．化学成分主要含柴胡皂苷、甾醇(主要为α-菠菜甾醇，尚有豆甾醇等)、挥发油(柴胡醇、丁香酚、己酸、γ- 十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等)和多糖等成分。

2．药理作用与机制

（1）解热降温：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油是柴胡解热的主要物质基础，挥发油具有毒性低、解热效果好等优点，作用机制与直接作用于下丘脑体温调节中枢，抑制神经元内cAMP的产生或释放，抑制体温调定点的上移有关。柴胡对病原体的抑制或杀灭也是其产生解热作用的一种途径。

（2）抗炎：柴胡皂苷为有效部位。柴胡皂苷的抗炎作用与刺激肾上腺，促进肾上腺皮质激素合成、释放有关。构效关系研究显示，柴胡皂苷苷元基本母核中环氧齐墩果烯骨架及4位碳原子上的侧链-CH2OH在抗炎效应上发挥重要作用。

（3）镇静、镇痛：柴胡总皂苷及柴胡皂苷元对中枢神经系统有明显抑制作用。柴胡皂苷提高电击鼠尾法中动物的痛阈值，其镇痛作用可部分被纳洛酮和阿托品所拮抗。

（4）抗癫痫：柴胡皂苷、挥发油部位有抗癫痫的强直阵挛发作作用，水溶性部位对失神发作有拮抗作用。

（5）抗病毒、细菌内毒素：柴胡皂苷a、d和二次生成的柴胡皂苷b1、b2、b3、b4抑制Na+-K+-ATP酶，能引起能量和水盐代谢的变化而发挥抗病毒作用。柴胡抗细菌内毒素作用的主要物质基础是柴胡总皂苷。

（6）促进免疫：柴胡多糖、柴胡果胶多糖、柴胡皂苷等能提高机体的免疫功能。柴胡果胶多糖可通过IL-6促进脾细胞IgG的生成。柴胡皂苷a(SSa)、d（SSd）、f（SSf）提高T、B细胞的活性以及IL-2的分泌水平，SSd与SSa还能提高小鼠血浆IgA和IgG水平，尤以SSd的活性为强。

（7）保肝、降血脂：柴胡皂苷对肝细胞的保护作用机制主要表现在：①降低细胞色素P450活性，减少肝细胞坏死，促肝细胞再生；②刺激垂体-肾上腺皮质系统，增加内源性糖皮质激素的分泌，提高细胞应激能力；③降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶的活性；④活化巨噬细胞，促进抗体、干扰素的产生；⑤促进蛋白质合成，增加肝糖原，降低过氧化脂质；⑥增强NK和LAK细胞的活性。此外，柴胡皂苷抑制肝细胞凋亡、改善纤溶功能和提高体内NO水平等环节亦是其作用机制。柴胡影响脂质代谢的主要成分是皂苷a、d和皂苷元A、D。α-菠菜甾醇也能使高胆固醇动物的血浆胆固醇水平降低。

（8）抗抑郁：柴胡正丁醇提取部位与水提取部位、柴胡皂苷a是其抗抑郁作用的物质基础，作用机制与影响脑内单胺类神经递质代谢（提高NE、DA、5-HT含量）及抗氧化等有关。

（9）其他：柴胡粗皂苷、柴胡多糖有抗胃黏膜损伤作用。柴胡皂苷d上调人急性早幼粒白血症细胞（HL60）糖皮质激素受体mRNA表达来抑制细胞生长；可通过下调bcl-2 和C-myc 基因表达，上调Fas 蛋白表达发挥对肺癌细胞株A549 增殖的抑制作用及诱导凋亡作用。柴胡皂苷d能通过刺激HPA轴以增强糖皮质激素的功能，抑制花生四烯酸等代谢产物的生成来抑制肾小球底膜(GBM)炎症的发生。

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