方中白芍养肝敛阴，和胃止痛，与柴胡相伍一散一收，助柴胡疏肝，相反相成共为主药；配枳实泻脾气之壅滞，调中焦之运动与柴胡同用一升一降，加强疏肝理气之功，以达郁邪；
白芍、甘草配伍缓急止痛，疏理肝气以和脾胃，且具有保护胃粘膜屏障和修复粘膜之作用；
厚朴、半夏以宽胸畅通宣泄郁气；香附、陈皮理气和胃止痛，且有助于消除上腹痛不适等症。诸药合用辛以散结，苦以降通，气滞郁结方可解除。
现代药理研究表明，白芍对中枢神经系统有抑制作用，有镇静作用，并对平滑肌有松弛作用。
柴胡主含皂甙及挥发油，有镇静和镇痛作用，并有抗炎、利胆作用。
陈皮主含挥发油有松弛平滑肌作用，有抗炎，抗溃疡作用。
香附含挥发油和糖类，可提高小鼠的痛阈，有镇痛作用及健胃，驱除消化道积气的作用。
厚朴主含挥发油，对动物肠管平滑肌有兴奋作用，对肌肉和神经有较轻的麻醉作用。
甘草可缓解胃及肠管痉挛，有抗炎、抗变态反应作用。易激动，失眠，健忘加夜交藤15g，酸枣仁20g，珍珠母25g；便秘加大麻仁15g，腹泻加附子、诃子、苍术各10g；恶心呕吐加姜汁、竹茹各20g，旋覆花（包）、藿香各10g；纳差加焦三仙各10g；腹痛甚加延胡索、郁金各10g；脾胃虚弱加党参、山药、白术各12g；脾湿困中加白扁豆、薏苡仁各20g。
