（1）常用药物：甲基硫氧嘧啶（MTU）及丙基硫氧嘧啶（PTU）和甲巯咪唑（MM，他巴唑）及卡比马唑（CMZ，甲亢平）。以PTU和MM广为临床应用，抗甲状腺作用机制相同，都是抑制甲状腺激素合成过程中的酶（如过氧化物酶）活性而抑制甲状腺激素的合成，PTU还能在外周组织抑制T4转变为T3的作用而更适用于严重甲亢病例或甲状腺危象。近年发现这类药物还有轻度免疫抑制作用。
适用于甲状腺较小，中度以下，甲亢初治；年龄较小，不宜手术者和孕期甲亢；甲状腺术前准备和甲状腺次全切除后甲亢复发者；突眼较严重者等。有时131 I治疗前后用做辅助治疗。初始剂量PTU（丙基硫氧嘧啶）（或MTU，甲基硫氧嘧啶）300mg／d、MM（他巴唑）（或CMZ，甲亢平）30mg／d，分次服用约2～3个月后甲亢症状缓解，FT3及FT4正常后逐渐递减剂量到PTU50～100mg／d或MM5～10mg／d维持，疗程需1年半以上。维持量治疗期间根据甲状腺功能情况常需加用小量甲状腺素（或干甲状腺片）或调整剂量，避免甲低。抗甲状腺药物易被患者接受，不引起永久性甲状腺功能低减，缺点疗程长，复发率高达50%～70%。
此外，药物的副作用主要是粒细胞减少，需定期查血象，如WBC低于3×10 9／L或中性粒细胞低于1.5×10 9／L时应停药处理。粒细胞缺乏症常在数天内突然发生，需立即停药入院抢救。药疹约在5%患者发生，一般不严重，对症处理，若皮疹加重需停药，用药期间还需注意肝损害。
药物治疗的停药与复发：疗程长、维持量期持久，甲亢复发率减低。复发是指甲状腺功能在停药后能保持正常半年以上后又出现甲亢。
（2）β肾上腺素能阻滞剂普萘洛尔（心得安）：不能减少甲状腺激素合成和释放。对减轻甲亢的一些症状、减慢心率有效，用于甲亢确诊前对症治疗或抗甲状腺药物治疗的辅助治疗，与碘合用作为术前准备等。由于有抑制T4转变为T3的作用，对近期症状改善有效。
（3）复方碘溶液（Lugo液），仅用于甲状腺术前准备及甲亢危象时。碘减少甲状腺充血、阻止甲状腺激素释放和合成，但是暂时性的，超过3～4周以后碘逸脱后甲亢症状加重、并影响抗甲状腺药物的疗效。
（1）甲亢治疗方案选择：严重突眼不宜做甲状腺次全切除及131 I治疗，在抗甲状腺药物治疗时要避免甲低、长期保持甲功正常。一般都加用甲状腺素（L-T4）或甲状腺片。
（2）眼的保护：如有色镜防强光刺激，眼不能闭合的睡眠时用抗生素眼膏油纱及眼罩护眼。防治角结膜炎，1%甲基纤维（人工泪液）或0.5%氢化可的松滴眼减轻局部刺激。结膜膨出、角膜暴露严重的可睑缘缝合以保护角膜，1年后眼病好转后再松解。
（3）早期选用免疫抑制剂：最常用泼尼松、初始剂量60～120mg／d分次服，早期充血、水肿时效果较好，见效后逐渐减量。使用2周无好转反应的或渐撤、或加用其他免疫抑制剂。病程一年以上的效果很差。其他药物有环孢素A、环磷酰胺、甲氨蝶呤、雷公藤等可试用，可2～3种联合使用。应注意药物的副反应，如白细胞减少、类固醇性糖尿病等。生长抑素类似物（奥曲肽）与泼尼松、环孢素A联合治疗，部分病例有效。
此外，球后放射治疗，50%～60%有效。放疗也可与免疫抑制剂合用。
3.核素131 I治疗：利用甲状腺浓集碘的特性、核素131 I衰变过程中产生的β射线对增生的、功能活跃的滤泡上皮作用更强的特点治疗甲亢、疗效好、不易复发、只需一次治疗，对血象及肝功能无影响。适用于年龄30岁以上、甲状腺中度以下大小的Graves病，白细胞低难以长期药物治疗者、药物或手术治疗复发者、甲亢合并周期性麻痹、有心脏病等不宜手术又需要根除甲亢者、中小自主高功能性甲状腺腺瘤等。甲状腺过大的也可分次治疗。结节性甲状腺肿甲亢、孕妇及青少年、甲状腺不吸131 I者不宜采用。剂量根据甲状腺吸 131 I率及该患者的131 I有效半衰期、甲状腺大小计算。一般一个月后开始出现效果，3个月后甲亢控制。甲亢缓解率大约80%～90%，缺点是甲减发生率高，10%～40%不等。
4.手术治疗
Graves病手术治疗是常用方法，长期缓解率可达85%以上，见甲状腺功能亢进的外科治疗节。
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