1.巴比妥类,这里考生要掌握它的作用机制(通过增强纬-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制中枢神经系统单突触的传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。代表药有苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮,代表药要掌握,容易出最佳选择题);
2.苯二氮卓类,同样这里考生也要记住他的作用机制(为GABA受体激动剂,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散,起抗惊厥作用,但不能消除病灶的异常放电,代表药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮,这里考生要重点掌握地西泮);
3.乙内酰脲类,这里主要掌握药理作用第一点,它是通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散,代表药主要有苯妥英钠,此处还要注意这类药物主要是在肝脏内代谢,经肾脏排泄,碱性尿排泄较快;
4.二苯并氮卓类,考生们注意此处的药理作用机制与第二类苯二氮卓类不要混淆。此类药物的作用机制是阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放,从而调节神经兴奋兴,达到抗惊厥作用,代表药物有卡马西平、奥卡西平,注意卡马西平的代谢物存在药理活性;
5.纬-氨基丁酸类似物,这一类的作用机制考生们要着重记忆,该类药物是GABA的类似物或衍生物,是GABA氨基转移酶抑制剂,代表药物加巴喷汀对GABA受体无激动作用,也不抑制GABA的再摄取,而是增加脑组织GABA的释放,而代表药物氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶,减少GABA降解,从而提高脑内GABA浓度,抑制癫痫。这一作用机制考生们需要分开记忆,考生们只要记住加巴喷汀是增加脑组织GABA的释放,而氨己烯酸是提高脑内GABA的浓度。
6.脂肪酸类,这类药物的作用机制很少出考题,考生们只需大概了解一下就可以,代表药物有丙戊酸钠。
巴比妥类与苯二氮卓类的典型不良反应在前面已经分析过了,这里就不再讲了,乙内酰脲类(苯妥英钠)和二苯并氮卓类(卡马西平)这两类药物的典型不良反应考生们要重点掌握。
①乙内酰脲类(苯妥英钠)
齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
③脂肪酸类(丙戊酸钠)本类不良反应了解一下就可以
肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
这类药物禁忌症考点比较少,巴比妥类与苯二氮卓类第一节中已经阐述过了,其余的考生主要了解卡马西平的禁忌就可以,即对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者,有心脏房室传导阻滞,血小板、血常规、血清铁异常,以及骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平。
A.增强纬-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性
D.阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频点位的发放
E.癫痫持续状态
苯妥英钠对癫痫大发作效果好,用作首选;对精神运动性发作有效,但对癫痫小发作无效。故答案选B。
以上就是这一节的第一个考点药理作用与临床评价的所有知识点,考生们要认真复习。
以上就是这一节的重要考点,希望对广大考生有所帮助,考生们要抓紧复习哦。