起初,钙拮抗药狭义指那些选择性阻滞Ca2+经电位依赖性慢通道跨细胞膜内流的药物,其代表药物有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等。尽管它们的化学结构不同,但均能阻滞细胞外钙离子经细胞膜上的慢通道(因经此通道进入细胞内的离子绝大多数情况下是钙离子,故又称钙通道)进入细胞。随着研究的不断深入,钙拮抗药概念渐渐扩大,人们喜欢把能抑制Ca2+跨膜内流的药物时髦地冠以钙拮抗药的名称。钙拮抗药一般指对细胞内的Ca2+所引发的生物效应无明显抑制作用,也不显著影响细胞内钙离子释放的药物,而是选择性阻滞细胞膜钙通道,阻抑细胞外Ca2+内流,减少细胞内可利用Ca2+而发挥作用,属钙利用提起拮抗药。因此,本类药物又被叫做钙通道阻断药、钙内流阻滞药、钙内流抑制药。
钙拮抗药的化学结构迥异,药理作用也不尽相同。随着研究的不断深入,被称为钙拮抗药的药物日益增多,为了合理用药,世界卫生组织把钙拮抗药归纳为选择性和非选择性钙拮抗药两大类;又根据其化学结构和药理作用不同,将钙拮抗药进一步分为六类。
II类 二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、尼索地平等。
III类 地尔硫卓类:地尔硫卓、克仑硫卓、二氯夫利等。
2.钙通道非选择性阻滞药
IV类 氟桂利嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
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