【作用特点】苯二氮类药物为苯二氮受体激动剂,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
【吸收排泄】口服吸收1~2h内从胃肠道吸收,地西泮吸收最快。半衰期长的如地西泮、氟西泮等长期多次用药,常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积,直至达到稳态血浆药物浓度。本类药物在体内主要经肾脏排泄。
【解析】作用机制:GABA(纬-氨基丁酸)是中枢神经系统抑制性递质,作用于GABAA受体,使Cl-通道开放,Cl-流向细胞内,引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当BDZ药物与BDZ受体结合时,可促进GABA与GABA受体结合,使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。
【典型不良反应】
常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调等"宿醉"现象。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。
2.老年人对苯二氮类药较为敏感,用药后可致平衡功能失调,觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状,在临床上被称为
【解析】本题考查苯二氮鋼嘁┪锏挠靡┘嗷ぁ@夏耆硕员蕉摤类药较为敏感:1静脉注射后更易出现低血压、呼吸抑制、心动过缓等反应;2、如题描述的"宿醉"现象。
【禁忌症】
对苯二氮草类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
【解析】地西泮属于镇静催眠药,静脉注射地西泮易发生静脉栓塞或静脉炎,静脉速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
【依据睡眠状态选择用药】
②对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑;
③对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠,可选氯美扎酮;
⑤对忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平;
⑦为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早),可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆;
【主要药品及注意事项】
苯二氮类常用药品有地西泮(重点)、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑。
用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、手术麻醉前给药。
①严重的精神抑郁者可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施;
②对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者,可加重通气衰竭;
③原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外;
⑤本品可透过胎盘屏障。妊娠期妇女常期使用可产生依赖性,使新生儿呈现撤药症状,并可使新生儿在中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药物,可致新生儿肌张力软弱(注意这几点注意事项,其余的看一下书)
【解析】很明显本题考查地西泮的药理药理作用。地西泮的抗焦虑选择性较高,低剂量对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。随着剂量的加大,可有镇静及催眠作用。地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用,是癫痫持续状态治疗的首选药。